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5-硝基吲唑
合成路线
（共 78 条）
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
31164-29-1
+
31164-28-0
反应条件
nitric acid; acetic anhydride in acetic acid 1) 45 deg C, 1 h, 2) 45 deg C, 1 h;
参考文献
Usarewicz; Wrzeciono; Lukaszewski; Gatniejewska; Peisert
Pharmazie, 1992 , vol. 47, # 1 p. 15 - 18
4584-46-7
二甲氨基氯乙烷盐酸
+
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
36173-99-6
反应条件
potassium carbonate in DMF (N,N-dimethyl-formamide) T=60°C; 6.5 h;
参考文献
Souers, Andrew J.; Collins, Christine A.; Gao, Ju; Judd, Andrew S.; Kym, Philip R.; Mulhern, Mathew M.; Sham, Hing L.; Wodka, Dariusz
Patent: US2005/277638 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 32 ;
US 20050277638 A1
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
129488-10-4
1-Boc-5-氨基-1H-吲唑
反应条件
hydrogen; palladium 10 on activated carbon in ethanol 23 h;
参考文献
MYRIAD GENETICS, INC.
Patent: WO2006/135383 A2, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 123-124 ;
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
+
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
129488-10-4
1-Boc-5-氨基-1H-吲唑
反应条件
1: With 4-(N,N-dimethlyamino)pyridine; triethylamine in dichloromethane 17 h; 2: With citric acid; sodium chloride in dichloromethane; water
参考文献
MYRIAD GENETICS, INC.
Patent: WO2006/135383 A2, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 123 ;
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
1150617-94-9
5-碘-2-甲基-2H-吲唑
反应条件
1.1: hydrogen / palladium 10 on activated carbon / tetrahydrofuran / 25 °C / Autoclave; Inert atmosphere 2.1: hydrogenchloride; sodium nitrite / water / 0 - 5 °C 2.2: 1.5 h / 10 - 50 °C 2.3: pH 8 3.1: ethyl acetate / 2 h / 20 °C 3.2: pH 12 / Cooling with ice View Scheme
参考文献
ELI LILLY AND COMPANY
Patent: US2012/28984 A1, 2012 ;
US 20120028984 A1
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
15579-15-4
5-羟基-1H-吲唑
反应条件
1: Raney nickel / Hydrogenation 2: aqueous H2SO4 / 170 - 180 °C View Scheme
参考文献
Davies
Journal of the Chemical Society, 1955 , p. 2412,2419
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
+
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
129488-09-1
N-(1)-boc-5-硝基吲唑
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine; triethylamine in tetrahydrofuran T=30°C; 16 h;
参考文献
AMAKEM NV; BOURIN, Arnaud, Pierre, Jean; LEYSEN, Dirk; DEFERT, Olivier; BOLAND, Sandro
Patent: WO2014/68035 A1, 2014 ;
Location in patent: Page/Page column 36 ;
110-87-2
3,4-二氢-2H-吡喃
+
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
150187-64-7
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in dichloromethane 18 h; regioselective reaction;
参考文献
Slade, David J.; Pelz, Nicholas F.; Bodnar, Wanda; Lampe, John W.; Watson, Paul S.
Journal of Organic Chemistry, 2009 , vol. 74, # 16 p. 6331 - 6334
142-68-7
四氢吡喃
+
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
150187-64-7
反应条件
2,3-dicyano-5,6-dichloro-p-benzoquinone 24 h; Heating;
参考文献
Hanefeld; Hartmann; Hunz
Archiv der Pharmazie, 1993 , vol. 326, # 4 p. 203 - 207
5401-94-5
5-硝基吲唑
→
反应条件
19335-11-6
5-氨基吲唑
反应条件
hydrogen; palladium 10 on activated carbon in tetrahydrofuran T=25°C; AutoclaveInert atmosphere;
参考文献
ELI LILLY AND COMPANY
Patent: US2012/28984 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
US 20120028984 A1
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