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氟西汀
合成路线
（共 23 条）
42142-52-9
N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺
+
98-56-6
对氯三氟甲苯
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1: α-[2-(methylamino)ethyl]benzenemethanol With sodium hydride in dimethyl sulfoxide T=60°C; 1 h; Inert atmosphere; 2: 1-chloro-4-(trifluoromethyl)benzene in dimethyl sulfoxide T=100°C; 10 h; Inert atmosphere; 3: With water in diethyl ether; dimethyl sulfoxide
参考文献
Schulze, Matthias
Synthetic Communications, 2010 , vol. 40, # 22 p. 3415 - 3422
204704-95-0
N-甲基-N-[3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙基]氨基甲酸乙酯
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1: With methyl-magnesium chloride in tetrahydrofuran; toluene T=5 - 50°C; 2: With water; ammonium chloride in tetrahydrofuran; toluene
参考文献
WO2010/10412 A2, ;
Page/Page column 35-36 ;
42142-52-9
N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺
+
402-45-9
对三氟甲基苯酚
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
tributylphosphine; di-isopropyl azodicarboxylate in dichloromethane; N,N-dimethyl acetamide T=70°C; Mitsunobu reaction; 0.0833333 h;
参考文献
Ahmed-Omer, Batoul; Sanderson, Adam J.
Organic and Biomolecular Chemistry, 2011 , vol. 9, # 10 p. 3854 - 3862
42142-52-9
N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
potassium hydroxide; tetra(n-butyl)ammonium hydrogen sulphate in sulfolane; water
参考文献
US5892117 A1, ;
57226-06-9
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
hydrogenchloride; potassium hydroxide; sodium hydroxide in water; ethylene glycol
参考文献
US6706892 B1, ;
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
in ethanol T=100°C; 3 h; Inert atmosphereSealed tube;
参考文献
Siddappa, Ravi Kumara Guralamatta; Chang, Chih-Wei; Chein, Rong-Jie
Tetrahedron Letters, 2014 , vol. 55, # 5 p. 1031 - 1035
159216-80-5
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1: With methyl chloroformate in benzene 12 h; Heating; 2: With potassium hydroxide; hydrazine hydrate in propan-1-ol 5 h; Heating;
参考文献
Bhandari, Kalpana; Srivastava, Shipra; Shanker, Girija; Nath, Chandishwar
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 13, # 5 p. 1739 - 1747
42142-52-9
N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1: α-[2-(methylamino)ethyl]benzenemethanol With sodium t-butanolate in toluene T=0 - 20°C; 0.25 h; Inert atmosphere; 2: bis(4-trifluoromethylphenyl)iodonium tetrafluoroborate in toluene T=0 - 20°C; Inert atmosphere; chemoselective reaction;
参考文献
Ghosh, Raju; Lindstedt, Erik; Jalalian, Nazli; Olofsson, Berit
ChemistryOpen, 2014 , vol. 3, # 2 p. 54 - 57
936-59-4
3-氯代苯丙酮
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1: borane-THF / tetrahydrofuran / 0.08 h / 20 °C 2: sodium iodide / acetone / 16 h / Reflux 3: tetrahydrofuran; water / 0.17 h / 80 °C 4: tributylphosphine; di-isopropyl azodicarboxylate / dichloromethane; N,N-dimethyl acetamide / 0.08 h / 70 °C View Scheme
参考文献
Organic and Biomolecular Chemistry, , vol. 9, # 10 p. 3854 - 3862
56296-78-7
盐酸氟西汀
→
反应条件
54910-89-3
氟西汀
反应条件
1.1: triethylamine / dichloromethane / 1 h / 0 °C / Inert atmosphere 2.1: triethylamine / dichloromethane / 8 h / 25 °C / Inert atmosphere 3.1: triphenylphosphine / dichloromethane / 0.25 h / 0 °C / Inert atmosphere 3.2: 0 - 25 °C / Inert atmosphere 4.1: silver nitrate / acetonitrile / 6 h / Reflux; Inert atmosphere; Darkness 5.1: water / pH 7 - 8 / aq. phosphate buffer View Scheme
参考文献
ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 2, # 9 p. 656 - 661
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