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2-氯-5-乙酰基吡啶
合成路线
（共 30 条）
923034-23-5
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
water in dimethyl sulfoxide T=130°C; 2 h;
参考文献
KALYPSYS, INC.
Patent: US2007/27184 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 17; 19 ;
US 20070027184 A1
58757-38-3
6-氯烟酰氯
+
108-59-8
丙二酸二甲酯
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
1: malonic acid dimethyl ester With triethylamine; magnesium chloride in toluene T=20°C; 1.5 h; 2: 2-chloro-pyridine-5-carbonyl chloride in toluene 2 h; 3: in dimethyl sulfoxide T=150 - 160°C; 2 h; Further stages.;
参考文献
Hajduk; Gomtsyan; Didomenico; Cowart; Bayburt; Solomon; Severin; Smith; Walter; Holzman; Stewart; McGaraughty; Jarvis; Kowaluk; Fesik
Journal of Medicinal Chemistry, 2000 , vol. 43, # 25 p. 4781 - 4786
58757-38-3
6-氯烟酰氯
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
1.1: MgCl2; Et3N / toluene / 1 h / 20 °C 1.2: toluene / 0.33 h 2.1: 40.2 g / dimethylsulfoxide; H2O / 2 h / 150 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 13, # 11 p. 3705 - 3720
53939-30-3
5-溴-2-氯吡啶
+
78191-00-1
N-甲氧基-N-甲基乙酰胺
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
1: 5-Bromo-2-chloropyridine With isopropylmagnesium chloride lithium chloride complex in tetrahydrofuran T=0°C; 0.25 h; Inert atmosphere; 2: N,O-dimethylacetohydroxamic acid in tetrahydrofuran T=0 - 20°C; Inert atmosphere;
参考文献
H. Lundbeck A/S; Eskildsen, Jørgen; Sams, Anette Graven; Püschl, Ask
Patent: US2013/12530 A1, 2013 ;
Location in patent: Paragraph 0187 ;
US 20130012530 A1
70258-18-3
2-氯-5-氯甲基吡啶
+
108-59-8
丙二酸二甲酯
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
1: malonic acid dimethyl ester With triethylamine; magnesium chloride in toluene T=25°C; 1 h; 2: 2-chloro-5-chloromethyl-pyridine in toluene 1 h; 3: With water in dimethyl sulfoxide T=165°C; 2 h;
参考文献
BAYER CORPORATION
Patent: EP1054881 B1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 25 ;
75-16-1
甲基溴化镁
+
149281-42-5
6-氯-n-甲氧基-n-甲基烟酰胺
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
in tetrahydrofuran T=0 - 20°C; 1 h;
参考文献
SCHERING CORPORATION
Patent: EP1091956 B1, 2004 ;
Location in patent: Page 7; 24 ;
33252-28-7
6-氯-3-氰基吡啶
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
hydrogenchloride in tetrahydrofuran; diethyl ether
参考文献
US5612340 A1, ;
58757-38-3
6-氯烟酰氯
+
75-16-1
甲基溴化镁
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
Fe(CH2COCH2COMe)3 in tetrahydrofuran T=-30°C; 3 h;
参考文献
Kagabu, Shinzo; Kiriyama, Kazuhisa; Nishiwaki, Hisashi; Kumamoto, Yuko; Tada, Toshiji; Nishimura, Keiichiro
Bioscience, biotechnology, and biochemistry, 2003 , vol. 67, # 5 p. 980 - 988
4684-94-0
6-氯吡啶-2-羧酸
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
in tetrahydrofuran
参考文献
US6034275 A1, ;
216317-64-5
3-(6-氯吡啶-3-基)-3-氧代丙酸乙酯
→
反应条件
55676-22-7
2-氯-5-乙酰基吡啶
反应条件
water; N,N-dimethyl-formamide T=110°C; 10 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
EP2123639 A1, ;
Page/Page column 13 ;
1
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