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托拉塞米
合成路线
（共 5 条）
72811-73-5
4-(3’-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺
+
1795-48-8
异氰酸异丙酯
→
反应条件
56211-40-6
托拉塞米
反应条件
1: With potassium carbonate in diethylene glycol dimethyl ether; water T=65 - 70°C; 0.583333 h; 2: With acetic acid in diethylene glycol dimethyl ether; water T=20 - 25°C; pH=5.3 - 5.7; 3 h;
参考文献
COSMA S.P.A.
Patent: US2004/138469 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 4 ;
17614-10-7
(1-甲基乙基)氨基甲酸苯基酯
+
72811-73-5
4-(3’-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺
→
反应条件
56211-40-6
托拉塞米
反应条件
1: With triethylamine in water; acetone 3 h; Heating / reflux; 2: With sodium hydroxide in water T=20 - 25°C; 3: With sulfuric acid in water; acetone T=50 - 55°C; 1 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
FINETECH LABORATORIES LTD.
Patent: WO2003/97603 A1, 2003 ;
Location in patent: Page/Page column 46-47 ;
160822-47-9
4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺盐酸盐
+
1795-48-8
异氰酸异丙酯
→
反应条件
56211-40-6
托拉塞米
反应条件
sodium carbonate in acetone 8 - 20 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
Brantford Chemicals Inc.
Patent: US2005/209460 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
51498-37-4
4-羟基吡啶-3-磺酸
→
反应条件
56211-40-6
托拉塞米
反应条件
暂无反应条件数据
参考文献
WO2004/9554 A1, ;
Page 5-6 ;
33263-43-3
4-氯吡啶-3-磺酰胺
+
108-44-1
3-甲基苯胺
+
1795-48-8
异氰酸异丙酯
→
反应条件
56211-40-6
托拉塞米
反应条件
copper 2.) 95 deg C, (C2H5)3N; Multistep reaction;
参考文献
Arzneimittel-Forschung, , vol. 38, # 1 A p. 144 - 150
