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471-34-1
1-Boc-哌嗪
合成路线
（共 338 条）
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
173951-84-3
4-(4-氨基苯基磺酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
反应条件
1: 94 percent / diisopropylethylamine / CH2Cl2 / 0 - 20 °C 2: 100 percent / H2 / 5percent Pd/C / ethyl acetate / 22 h / 2275.5 Torr View Scheme
参考文献
CHDI, INC.; DOMINGUEZ, Celia; WITYAK, John; PRIME, Michael; COURTNEY, Stephen; YARNOLD, Christoper; BROOKFIELD, Frederick; MARSTON, Richard; MACDONALD, Douglas
Patent: WO2011/60321 A1, 2011 ;
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
138384-97-1
甲基 4-((4-(叔丁氧基羰基)哌嗪)磺酰基)苯甲酸
反应条件
1: 53 percent / DIEA / tetrahydrofuran / 1 h 2: 91 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 0.33 h View Scheme
参考文献
Varney, Michael D.; Marzoni, Gifford P.; Palmer, Cindy L.; Deal, Judith G.; Webber, Stephanie; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 4 p. 663 - 676
93-11-8
2-萘磺酰氯
+
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
179051-76-4
1-(萘-2-磺酰基)-哌嗪
反应条件
sodium hydroxide; trifluoroacetic acid in ice-water; water; 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(4-dimethylaminostyryl)-4H-pyran
参考文献
Miikana Therapeutics Corporation
Patent: US2005/250784 A1, 2005 ;
369-34-6
3,4-二氟硝基苯
+
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
154590-34-8
4-(2-氟-4-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
反应条件
potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=90 - 95°C; 18 h;
参考文献
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Patent: WO2009/79597 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 58-59 ;
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
+
25194-01-8
2,6-二氯-4-硝基吡啶
→
反应条件
1367126-89-3
叔丁基 4-(2,6-二氯吡啶-4-基)哌嗪-1-羧酸
反应条件
triethylamine in tetrahydrofuran; N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 4 h;
参考文献
PURDUE PHARMA L.P.; NI, Chiyou; SHAO, Bin; TAFESSE, Laykea; YAO, Jiangchao; YU, Jianming; ZHOU, Xiaoming
Patent: WO2012/35421 A2, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 224-225 ;
WO 2012/035421 A2
623-03-0
+
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
186650-98-6
反应条件
sodium t-butanolate; tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0); P(i-BuNCH2CH2)3N in toluene T=100°C; Buchwald-Hartwig amination; 24 h;
参考文献
Urgaonkar, Sameer; Verkade, John G.
Journal of Organic Chemistry, 2004 , vol. 69, # 26 p. 9135 - 9142
1194-02-1
+
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
186650-98-6
反应条件
potassium carbonate in dimethyl sulfoxide T=90°C; 8 h;
参考文献
Tangallapally, Rajendra P.; Lee, Robin E.B.; Lenaerts, Anne J.M.; Lee, Richard E.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 10 p. 2584 - 2589
→
反应条件
186650-98-6
反应条件
potassium phosphate; Pd0(tris(tert-butyl)phosphine)2 in N,N-dimethyl acetamide T=100°C;
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 46, # 15 p. 2571 - 2575
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
304897-49-2
反应条件
1: 95 percent / potassium carbonate / dimethylformamide / 4 h / 20 °C 2: 97 percent / H2 / Pd/C / ethyl acetate / 2 h View Scheme
参考文献
CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD; DEVLIN, Mark Graeme; STREET, Ian Philip; TONG, Warwick Bonner
Patent: WO2014/27199 A1, 2014 ;
1780-26-3
+
57260-71-6
1-Boc-哌嗪
→
反应条件
203519-37-3
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in tetrahydrofuran T=20°C; 72 h;
参考文献
Almirall, S.A.; Vidal Juan, Bernat; Fernandez Collado, Juan Carlos; Erra Sola, Montserrat; Aguilar Izquierdo, Nuria; Mir Cepeda, Marta; Carranco Moruno, Inés
Patent: EP2489663 A1, 2012 ;
Location in patent: Paragraph 0144; 0145 ;
EP 2489663 A1
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