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帕罗西汀
合成路线
(共 38 条)
105813-14-7
(3S,4R)-3-[(1,3-苯并二氧戊环-5-基氧基)甲基]-1-苄基-4-(4-氟苯基)哌啶
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
hydrogen; palladium on activated charcoal in acetic acid; isopropyl alcohol T=50°C; P=4500.36 Torr; 15 h;
参考文献
Bower, John F.; Riis-Johannessen, Thomas; Szeto, Peter; Whitehead, Andrew J.; Gallagher, Timothy
Chemical Communications, 2007 , # 7 p. 728 - 730
253768-88-6
N-苯氧羰基帕罗西汀
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
sodium hydroxide; water in isopropyl alcohol T=79°C; 5.33333 h; Heating / reflux;
参考文献
US2006/264637 A1, ;
Page/Page column 7 ;
754183-64-7
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
lithium aluminium tetrahydride in diethyl ether T=0 - 20°C;
参考文献
Kim, Mi-Hyun; Park, Yohan; Jeong, Byeong-Seon; Park, Hyeung-Geun; Jew, Sang-Sup
Organic Letters, 2010 , vol. 12, # 12 p. 2826 - 2829
200572-35-6
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
trifluoroacetic acid in dichloromethane T=20°C; Boc-deprotection; 0.25 h;
参考文献
Amat, Mercedes; Bosch, Joan; Hidalgo, Jose; Canto, Margalida; Perez, Maria; Llor, Nuria; Molins, Elies; Miravitlles, Carles; Orozco, Modesto; Luque, Javier
Journal of Organic Chemistry, 2000 , vol. 65, # 10 p. 3074 - 3084
253768-88-6
N-苯氧羰基帕罗西汀
+
71-36-3
正丁醇
→
反应条件
反应条件
1: With potassium hydroxide in toluene 2 h; Heating / reflux; 2: With water in toluene T=90 - 95°C; 0.5 h;
参考文献
WO2007/15262 A2, ;
Page/Page column 18-19 ;
533-31-3
芝麻酚
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
1.1: NaH / dimethylformamide / 0.33 h / 20 °C 1.2: 52 percent / dimethylformamide / 14 h / 90 °C 2.1: 96 percent / hydrogen / Pd/C / acetic acid; propan-2-ol / 15 h / 50 °C / 4500.36 Torr View Scheme
参考文献
Chemical Communications, , # 7 p. 728 - 730
201855-60-9
[(3S,4R)-1-苄基-4-(4-氟苯基)-3-哌啶基]甲醇
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
1.1: 100 percent / Et3N / CH2Cl2 / 0 - 20 °C 2.1: NaH / dimethylformamide / 0.33 h / 20 °C 2.2: 52 percent / dimethylformamide / 14 h / 90 °C 3.1: 96 percent / hydrogen / Pd/C / acetic acid; propan-2-ol / 15 h / 50 °C / 4500.36 Torr View Scheme
参考文献
Chemical Communications, , # 7 p. 728 - 730
347-93-3
3'-氯-4-氟苯丙酮
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
1: 77 percent / Et3N / tetrahydrofuran / 4 h / Heating 2: Na2CO3 / CH2Cl2 / 0.5 h 3: 8.36 g / EtONa / ethanol / 0.5 h / Heating 4: 89 percent / CuCl2; t-BuONa; (R)-p-tolBINAP / PMHS; tert-amyl alcohol / fluorobenzene / 0.75 h 5: 79 percent / MeOH; NaH / toluene / 4 h / Heating 6: 98 percent / BH3 / tetrahydrofuran / 18 h / Heating 7: CAN / acetonitrile; H2O / 0.5 h / 20 °C 8: 268 mg / NaOH / toluene; H2O / 3 h / 20 °C 9: Cs2CO3 / o-xylene / 20 h / 130 °C 10: 99 mg / TFA / CH2Cl2 / 0.25 h View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 37 p. 11253 - 11258
37155-08-1
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
1: Na2CO3 / CH2Cl2 / 0.5 h 2: 8.36 g / EtONa / ethanol / 0.5 h / Heating 3: 89 percent / CuCl2; t-BuONa; (R)-p-tolBINAP / PMHS; tert-amyl alcohol / fluorobenzene / 0.75 h 4: 79 percent / MeOH; NaH / toluene / 4 h / Heating 5: 98 percent / BH3 / tetrahydrofuran / 18 h / Heating 6: CAN / acetonitrile; H2O / 0.5 h / 20 °C 7: 268 mg / NaOH / toluene; H2O / 3 h / 20 °C 8: Cs2CO3 / o-xylene / 20 h / 130 °C 9: 99 mg / TFA / CH2Cl2 / 0.25 h View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 37 p. 11253 - 11258
607375-32-6
→
反应条件
61869-08-7
帕罗西汀
反应条件
1: 89 percent / CuCl2; t-BuONa; (R)-p-tolBINAP / PMHS; tert-amyl alcohol / fluorobenzene / 0.75 h 2: 79 percent / MeOH; NaH / toluene / 4 h / Heating 3: 98 percent / BH3 / tetrahydrofuran / 18 h / Heating 4: CAN / acetonitrile; H2O / 0.5 h / 20 °C 5: 268 mg / NaOH / toluene; H2O / 3 h / 20 °C 6: Cs2CO3 / o-xylene / 20 h / 130 °C 7: 99 mg / TFA / CH2Cl2 / 0.25 h View Scheme
参考文献
Journal of the American Chemical Society, , vol. 125, # 37 p. 11253 - 11258
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