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5-甲酰基烟酸甲酯
合成路线
（共 7 条）
29681-44-5
5-溴烟酸甲酯
+
201230-82-2
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
triethylsilane; triethylamine; tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) in acetonitrile T=60°C; P=1034.32 Torr; 5 h;
参考文献
ELI LILLY AND COMPANY
Patent: WO2006/2342 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 215-216 ;
129747-52-0
5-羟基甲基烟酸甲酯
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
manganese(IV) oxide in chloroform 7 h; Reflux;
参考文献
PHENEX PHARMACEUTICALS AG; KREMOSER, Claus; ABEL, Ulrich; STEENECK, Christoph; KINZEL, Olaf
Patent: WO2011/20615 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 69; 72 ;
123924-98-1
+
129747-52-0
5-羟基甲基烟酸甲酯
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
pyridinium chlorochromate in dichloromethane
参考文献
Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.
Patent: US5234946 A1, 1993 ;
37669-64-0
3-溴吡啶-5-甲醇
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
1: toluene-4-sulfonic acid / dichloromethane / 2 h / 20 °C 2: triethylamine / (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride / 100 °C / 15001.5 Torr / Inert atmosphere; autoclave vessel 3: toluene-4-sulfonic acid / methanol / 2 h / 20 °C 4: manganese(IV) oxide / chloroform / 7 h / Reflux View Scheme
参考文献
PHENEX PHARMACEUTICALS AG; KREMOSER, Claus; ABEL, Ulrich; STEENECK, Christoph; KINZEL, Olaf
Patent: WO2011/20615 A1, 2011 ;
27828-71-3
5-羟基烟酸
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
1: borane-THF / tetrahydrofuran / 20 °C / Cooling with ice 2: toluene-4-sulfonic acid / dichloromethane / 2 h / 20 °C 3: triethylamine / (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride / 100 °C / 15001.5 Torr / Inert atmosphere; autoclave vessel 4: toluene-4-sulfonic acid / methanol / 2 h / 20 °C 5: manganese(IV) oxide / chloroform / 7 h / Reflux View Scheme
参考文献
PHENEX PHARMACEUTICALS AG; KREMOSER, Claus; ABEL, Ulrich; STEENECK, Christoph; KINZEL, Olaf
Patent: WO2011/20615 A1, 2011 ;
223563-60-8
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
1: triethylamine / (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride / 100 °C / 15001.5 Torr / Inert atmosphere; autoclave vessel 2: toluene-4-sulfonic acid / methanol / 2 h / 20 °C 3: manganese(IV) oxide / chloroform / 7 h / Reflux View Scheme
参考文献
PHENEX PHARMACEUTICALS AG; KREMOSER, Claus; ABEL, Ulrich; STEENECK, Christoph; KINZEL, Olaf
Patent: WO2011/20615 A1, 2011 ;
1268245-99-3
→
反应条件
6221-06-3
5-甲酰基烟酸甲酯
反应条件
1: toluene-4-sulfonic acid / methanol / 2 h / 20 °C 2: manganese(IV) oxide / chloroform / 7 h / Reflux View Scheme
参考文献
PHENEX PHARMACEUTICALS AG; KREMOSER, Claus; ABEL, Ulrich; STEENECK, Christoph; KINZEL, Olaf
Patent: WO2011/20615 A1, 2011 ;
