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4-羟甲基哌啶
合成路线
(共 76 条)
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
→
反应条件
161975-39-9
1-BOC-4-甲磺酰基氧甲基哌啶
反应条件
1: 96 percent / CH2Cl2 / 0.5 h / Ambient temperature 2: 92.9 percent / triethylamine / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C View Scheme
参考文献
DONG-A PHARM.CO., LTD.; KIM, Soon-Hoe; IM, Weon-Bin; CHOI, Sung-Hak; CHOI, Sun-Ho; SOHN, Ju-Hee; SUNG, Hyun-Jung; KIM, Mi-Yeon; CHO, Kang-Hun; SOHN, Tae-Kyoung
Patent: WO2011/132901 A2, 2011 ;
WO 2011/132901 A2
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
541-41-3
氯甲酸乙酯
→
反应条件
118156-56-2
4-(羟基甲基)-1-哌啶羧酸乙酯
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=0 - 20°C; 0.416667 h;
参考文献
VERTEX PHARMACEUTICALS, INCORPORATED
Patent: WO2006/23852 A2, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 80; 81 ;
WO 2006/023852 A2
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
67-66-3
氯仿
+
541-41-3
氯甲酸乙酯
+
121-44-8
三乙胺
→
反应条件
118156-56-2
4-(羟基甲基)-1-哌啶羧酸乙酯
反应条件
暂无反应条件数据
参考文献
Janssen Pharmaceutica N.V.
Patent: US5100893 A1, 1992 ;
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
98-88-4
苯甲酰氯
→
反应条件
19980-00-8
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=0 - 20°C; 16 h;
参考文献
AXYS PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2006/69096 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 96 ;
WO 2006/069096 A1
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
613-90-1
苯甲酰腈
→
反应条件
19980-00-8
反应条件
triethylamine Acylation;
参考文献
Akula; Kabalka
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1999 , vol. 42, # SUPPL. 1 p. S782-S784
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
→
反应条件
176967-62-7
反应条件
1: 96 percent / CH2Cl2 / 0.5 h 2: 92.9 percent / Et3N / CH2Cl2 / 1 h / 0 °C 3: 1.) NaH / 1.) DMF, RT, 10 min., 2.) DMF, 60 deg C, 16 h 4: 95 percent / TFA / CH2Cl2 / 0.5 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Waterhouse; Collier; O'Brien
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1996 , vol. 38, # 3 p. 215 - 226
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
→
反应条件
120014-29-1
反应条件
1: Et3N 2: PCC View Scheme
参考文献
Akula; Kabalka
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1999 , vol. 42, # SUPPL. 1 p. S782-S784
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
459-57-4
对氟苯甲醛
→
反应条件
683772-13-6
反应条件
caesium carbonate T=100°C; 24 h;
参考文献
Apodaca, Richard L.; Dvorak, Curt A.; Shah, Chandravadan R.; Xiao, Wei
Patent: US2004/87573 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 22 ;
US 20040087573 A1
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
107-31-3
甲酸甲酯
→
反应条件
835633-50-6
N-甲酰基-4-哌啶甲醇
反应条件
1: T=0 - 20°C; 2 h; 2: With sodium hydroxide 3: With hydrogenchloride in diethyl ether; dichloromethane
参考文献
AMGEN INC.
Patent: WO2005/9978 A1, 2005 ;
Location in patent: Page 63 ;
6457-49-4
4-羟甲基哌啶
+
181704-15-4
→
反应条件
857650-84-1
反应条件
potassium carbonate in acetone 3 h; Heating / reflux;
参考文献
Brudeli, Bjarne; Moltzau, Lise Roman; Andressen, Kjetil Wessel; Krobert, Kurt A.; Klaveness, Jo; Levy, Finn Olav
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 18, # 24 p. 8600 - 8613
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