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尼达尼布
合成路线
(共 10 条)
262368-30-9
N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺
+
1175365-43-1
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1: in DMF (N,N-dimethyl-formamide) T=80°C; 1 h; 2: With piperidine in DMF (N,N-dimethyl-formamide) T=20°C; 2 h;
参考文献
WO2004/13099 A1, ;
Page 13 ;
262368-30-9
N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺
+
1027407-75-5
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
piperidine in DMF (N,N-dimethyl-formamide) T=20 - 80°C; 3 h;
参考文献
EP1473043 A1, ;
Page 6 ;
EP 1473043 A1
262368-30-9
N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺
+
1168150-46-6
BIBF1120中间体
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
in methanol 8 h; Reflux;
参考文献
WO2012/68441 A2, ;
Page/Page column 11 ;
262368-30-9
N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺
+
1160293-22-0
2,3-二氢-3-(甲氧基苯基亚甲基)-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酸甲酯
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
in methanol T=10°C; 9.5 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2009/71524 A2, ;
Page/Page column 22-23; 13 ;
262368-30-9
N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺
+
1168152-07-5
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1: in N,N-dimethyl-formamide T=80°C; 1 h; 2: With piperidine in N,N-dimethyl-formamide T=20°C; 2 h;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 52, # 14 p. 4466 - 4480
100-15-2
N-甲基对硝基苯胺
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1.1: 4-(N,N-dimethlyamino)pyridine / dichloromethane / 5 - 20 °C 2.1: toluene / 2.5 h / 40 - 55 °C 2.2: 20 °C / 750.08 Torr 3.1: methanol / 8 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2012/68441 A2, ;
14192-26-8
2-氧代吲哚啉-6-甲酸甲酯
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1.1: toluene / 4 h / Reflux 2.1: acetic anhydride / toluene / Reflux 2.2: 120 h / 20 - 104 °C 3.1: potassium hydroxide; methanol / 0.67 h / Reflux 4.1: methanol / 8 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2012/68441 A2, ;
1160293-25-3
尼达尼布中间体
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1.1: acetic anhydride / toluene / Reflux 1.2: 120 h / 20 - 104 °C 2.1: potassium hydroxide; methanol / 0.67 h / Reflux 3.1: methanol / 8 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2012/68441 A2, ;
1174335-83-1
→
反应条件
656247-17-5
尼达尼布
反应条件
1: potassium hydroxide; methanol / 0.67 h / Reflux 2: methanol / 8 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2012/68441 A2, ;
656247-17-5
尼达尼布
+
594-45-6
乙基磺酸
→
反应条件
656247-18-6
乙磺酸尼达尼布
反应条件
in methanol; water T=60°C;
参考文献
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
Patent: WO2009/71523 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 4; 25-27 ;