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吉非替尼中间体
合成路线
（共 10 条）
675126-26-8
4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈
→
反应条件
675126-27-9
吉非替尼中间体
反应条件
sodium dithionite in water T=50°C; 2 h;
参考文献
ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED
Patent: WO2004/24703 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 10 ;
WO 2004/024703 A1
7357-67-7
N-(3-氯丙基)吗啉
→
反应条件
675126-27-9
吉非替尼中间体
反应条件
1: 95 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 10 h / 85 °C 2: 95 percent / aq. H2SO4; HNO3; AcOH / 50 h / 20 °C 3: 75 percent / sodium dithionite / H2O / 20 - 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
675126-28-0
→
反应条件
675126-27-9
吉非替尼中间体
反应条件
1: 95 percent / aq. H2SO4; HNO3; AcOH / 50 h / 20 °C 2: 75 percent / sodium dithionite / H2O / 20 - 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
621-59-0
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛
→
反应条件
675126-27-9
吉非替尼中间体
反应条件
1: 88 percent / sodium formate; formic acid; hydroxylamine sulfate / 8 h / 85 °C 2: 95 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 10 h / 85 °C 3: 95 percent / aq. H2SO4; HNO3; AcOH / 50 h / 20 °C 4: 75 percent / sodium dithionite / H2O / 20 - 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
52805-46-6
3-羟基-4-甲氧基苯腈
→
反应条件
675126-27-9
吉非替尼中间体
反应条件
1: 95 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 10 h / 85 °C 2: 95 percent / aq. H2SO4; HNO3; AcOH / 50 h / 20 °C 3: 75 percent / sodium dithionite / H2O / 20 - 50 °C View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
246512-44-7
2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯甲酰胺
反应条件
potassium hydroxide in 1,1-dimethylpropan-1-ol T=82°C;
参考文献
Wang, Ji-Quan; Gao, Mingzhang; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
847949-49-9
反应条件
1.1: 38 percent / KOH / 2-methyl-butan-2-ol / 82 °C 2.1: formamide / 20 - 100 °C 2.2: 78 percent / 7 h / 100 °C 3.1: 90 percent / POCl3; triethylamine / toluene / 24 h / 58 °C 4.1: 91 percent / triethylamine / propan-2-ol / 288 h / Heating 5.1: 54 percent / LiCl / dimethylformamide / 15 h / Heating View Scheme
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in toluene T=20 - 110°C; 113 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED
Patent: WO2005/23783 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 19 ;
WO 2005/023783 A1
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
184475-35-2
吉非替尼
反应条件
1.1: 38 percent / KOH / 2-methyl-butan-2-ol / 82 °C 2.1: formamide / 20 - 100 °C 2.2: 78 percent / 7 h / 100 °C 3.1: 90 percent / POCl3; triethylamine / toluene / 24 h / 58 °C 4.1: 91 percent / triethylamine / propan-2-ol / 288 h / Heating View Scheme
参考文献
Chandregowda, Venkateshappa; Rao, Gudapati Venkateswara; Reddy, Goukanapalli Chandrasekara
Organic Process Research and Development, 2007 , vol. 11, # 5 p. 813 - 816
675126-27-9
吉非替尼中间体
→
反应条件
199327-61-2
7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮
反应条件
1.1: 38 percent / KOH / 2-methyl-butan-2-ol / 82 °C 2.1: formamide / 20 - 100 °C 2.2: 78 percent / 7 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Wang, Ji-Quan; Gao, Mingzhang; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106
