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非洛地平
合成路线
(共 18 条)
175688-78-5
1,4-二氢-2,6-二甲基-3-(2-氰基乙氧羰基)-5-乙氧羰基-4-(2,3-二氯苯基)吡啶
→
反应条件
72509-76-3
非洛地平
反应条件
1: 72.7 percent / DBU / methanol / 48 h / 25 °C 2: 70 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 24 h / 25 °C View Scheme
参考文献
Organic Preparations and Procedures International, , vol. 28, # 1 p. 91 - 95
1215080-80-0
→
反应条件
72509-76-3
非洛地平
反应条件
1: pyridine / 4 h / Reflux 2: toluene-4-sulfonic acid / ethanol; water / 2 h / 20 °C / Inert atmosphere 3: methanol View Scheme
参考文献
Tetrahedron, , vol. 67, # 52 p. 10222 - 10228
1215080-81-1
→
反应条件
72509-76-3
非洛地平
反应条件
1: toluene-4-sulfonic acid / ethanol; water / 2 h / 20 °C / Inert atmosphere 2: methanol View Scheme
参考文献
Tetrahedron, , vol. 67, # 52 p. 10222 - 10228
626-34-6
3-氨基巴豆酸乙酯
→
反应条件
72509-76-3
非洛地平
反应条件
1: pyridine / 4 h / Reflux 2: toluene-4-sulfonic acid / ethanol; water / 2 h / 20 °C / Inert atmosphere 3: methanol View Scheme
参考文献
Tetrahedron, , vol. 67, # 52 p. 10222 - 10228
626-34-6
3-氨基巴豆酸乙酯
+
68064-69-7
Z-2-(2,3-二氯苯基)亚甲基-3-氧代丁酸甲醚
→
反应条件
72509-76-3
非洛地平
反应条件
T=25 - 30°C; 11 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2012/123966 A1, ;
Page/Page column 29 ;
72509-76-3
非洛地平
→
反应条件
96382-71-7
脱氢非洛地平
反应条件
potassium phosphate; ethylenediaminetetraacetic acid; Emulgen 911; human liver cytochrome b5; human liver HL 39 lipid extract; rabbit liver NADPH-P-450 reductase; yeast P-450 IIIA4; magnesium chloride in water other human liver enzymes; Rate constant;
参考文献
Guengerich; Brian; Iwasaki; Sari; Baarnhielm; Berntsson
Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 6 p. 1838 - 1844
72509-76-3
非洛地平
→
反应条件
119945-59-4
乙基甲基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯
+
105618-03-9
乙基甲基(4S)-4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯
反应条件
α1-acid glycoprotein HPLC column resolution of racemate;
参考文献
Barbato, Francesco; Quaglia, Fabiana; Quercia, Maria Tiziana; La Rotonda, Maria Immacolata
Helvetica Chimica Acta, 2000 , vol. 83, # 4 p. 767 - 776
72509-76-3
非洛地平
→
反应条件
119945-59-4
乙基甲基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯
+
105618-03-9
乙基甲基(4S)-4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯
反应条件
α1-acid glycoprotein HPLC column resolution of racemate;
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 83, # 4 p. 767 - 776
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