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泊沙康唑-5
合成路线
（共 12 条）
74852-89-4
N-{4-[4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]苯基}氨基甲酰肼
+
143-37-3
乙脒碱
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
in dimethyl sulfoxide T=160°C; 2 h;
参考文献
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Patent: WO2006/67139 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 34 ;
WO 2006/067139 A1
38212-30-5
1-(4-甲氧基苯基)哌嗪
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
1: 67 percent / K2CO3 / dimethylsulfoxide / 120 °C 2: 74 percent / H2, thiophene / 5percent Pd/C / 2-methoxy-ethanol; methanol / 50 °C / Heating 3: 61 percent / pyridine / CHCl3 / 3 h 4: 63 percent / hydrazine hydrate / dioxane / 3 h / Heating 5: 28 percent / NaOAc / butan-1-ol View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
100-00-5
对硝基氯苯
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
1: 67 percent / K2CO3 / dimethylsulfoxide / 120 °C 2: 74 percent / H2, thiophene / 5percent Pd/C / 2-methoxy-ethanol; methanol / 50 °C / Heating 3: 61 percent / pyridine / CHCl3 / 3 h 4: 63 percent / hydrazine hydrate / dioxane / 3 h / Heating 5: 28 percent / NaOAc / butan-1-ol View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
74852-61-2
1-(4-甲氧基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
1: 74 percent / H2, thiophene / 5percent Pd/C / 2-methoxy-ethanol; methanol / 50 °C / Heating 2: 61 percent / pyridine / CHCl3 / 3 h 3: 63 percent / hydrazine hydrate / dioxane / 3 h / Heating 4: 28 percent / NaOAc / butan-1-ol View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
6313-33-3
甲脒盐酸盐
+
74852-89-4
N-{4-[4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]苯基}氨基甲酰肼
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
sodium acetate in butan-1-ol
参考文献
Heeres; Backx; Van Cutsem
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
dimethyl sulfoxide
参考文献
US4267179 A1, ;
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
acetic acid in N,N-dimethyl-formamide T=80°C;
参考文献
ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 1, # 4 p. 155 - 159
74852-62-3
1-(4-氨基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)哌嗪
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
1: 61 percent / pyridine / CHCl3 / 3 h 2: 63 percent / hydrazine hydrate / dioxane / 3 h / Heating 3: 28 percent / NaOAc / butan-1-ol View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
74853-06-8
4-([4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪]-苯基)-氨基甲酸苯酯
→
反应条件
74853-07-9
泊沙康唑-5
反应条件
1: 63 percent / hydrazine hydrate / dioxane / 3 h / Heating 2: 28 percent / NaOAc / butan-1-ol View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 27, # 7 p. 894 - 900
74853-07-9
泊沙康唑-5
→
反应条件
89848-21-5
2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基]苯基]-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮
反应条件
1: 57 percent / KOH / dimethylsulfoxide / 14 h 2: 38 percent / 48percent aq. HBr / Heating View Scheme
参考文献
Shi, Wei; Nacev, Benjamin A.; Aftab, Blake T.; Head, Sarah; Rudin, Charles M.; Liu, Jun O.
Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 54, # 20 p. 7363 - 7374
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