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瑞格菲尼
合成路线
（共 6 条）
757251-39-1
4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺
+
327-78-6
4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯
→
反应条件
755037-03-7
瑞格菲尼
反应条件
in toluene T=20°C; 72 h;
参考文献
WO2005/9961 A2, ;
Page/Page column 47 ;
WO 2005/009961 A2
394-41-2
3-氟-4-硝基苯酚
→
反应条件
755037-03-7
瑞格菲尼
反应条件
1.1: hydrogen / palladium 10 on activated carbon / ethyl acetate / 4 h 2.1: potassium tert-butylate / N,N-dimethyl acetamide / 0.42 h / 0 °C 2.2: 16 h / 100 °C 3.1: toluene / 72 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2011/130728 A1, ;
WO 2011/130728 A1
399-95-1
4-氨基-3-氟苯酚
→
反应条件
755037-03-7
瑞格菲尼
反应条件
1.1: Reflux 2.1: 1-methyl-pyrrolidin-2-one / 100 °C 2.2: 4.17 h / 100 °C 2.3: 0.17 h / 80 °C 3.1: toluene; tetrahydrofuran / 4.5 h / 20 °C 3.2: 2.25 h View Scheme
参考文献
WO2011/128261 A1, ;
1338722-52-3
→
反应条件
755037-03-7
瑞格菲尼
反应条件
1.1: 1-methyl-pyrrolidin-2-one / 100 °C 1.2: 4.17 h / 100 °C 1.3: 0.17 h / 80 °C 2.1: toluene; tetrahydrofuran / 4.5 h / 20 °C 2.2: 2.25 h View Scheme
参考文献
WO2011/128261 A1, ;
1338722-53-4
→
反应条件
755037-03-7
瑞格菲尼
反应条件
1.1: 1-methyl-pyrrolidin-2-one / 100 °C 1.2: 5.5 h / 100 °C 1.3: 0.17 h / 80 °C 2.1: toluene; tetrahydrofuran / 4.5 h / 20 °C 2.2: 2.25 h View Scheme
参考文献
WO2011/128261 A1, ;
755037-03-7
瑞格菲尼
→
反应条件
835621-07-3
Regorafenib 盐酸盐
反应条件
hydrogenchloride in tetrahydrofuran; trans-1,3-dioxane
参考文献
BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION
Patent: WO2008/89389 A2, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 15 ;
