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马来酸依那普利
合成路线
（共 13 条）
110-16-7
顺丁烯二酸
+
147-85-3
L-脯氨酸
+
406213-94-3
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1: L-proline; C18H26N2O4 With 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene in dichloromethane; acetonitrile T=20°C; 8 h; 2: cis-maleic acid in ethyl acetate T=20°C; 3 h; Further stages.;
参考文献
Palomo, Claudio; Palomo, Antonio L; Palomo, Francisco; Mielgo, Antonia
Organic letters, 2002 , vol. 4, # 23 p. 4005 - 4008
75847-73-3
依那普利
+
110-16-7
顺丁烯二酸
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
T=5 - 30°C; 7 h;
参考文献
Kaneka Corporation
Patent: US6335453 B1, 2002 ;
Location in patent: Example 14 ;
288-32-4
咪唑
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
thionyl chloride; sodium chloride in dichloromethane; ethyl acetate
参考文献
US5789597 A1, ;
82717-96-2
N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1.1: HCl / CH2Cl2; dioxane / -5 - 0 °C 1.2: ClCOCOCl / dimethylformamide; CH2Cl2; dioxane / -5 - 0 °C 2.1: dimethylformamide; CH2Cl2; dioxane / 1 h / 20 °C 3.1: DBU / acetonitrile; CH2Cl2 / 8 h / 20 °C 3.2: 92 percent / ethyl acetate / 3 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Organic letters, , vol. 4, # 23 p. 4005 - 4008
103377-40-8
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1.1: dimethylformamide; CH2Cl2; dioxane / 1 h / 20 °C 2.1: DBU / acetonitrile; CH2Cl2 / 8 h / 20 °C 2.2: 92 percent / ethyl acetate / 3 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Organic letters, , vol. 4, # 23 p. 4005 - 4008
64920-29-2
2-氧代-4-苯基丁酸乙酯
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1: 29 percent / H2, AcONa, AcOH, molecular sieves 3A / Raney Ni / ethanol 2: 93 percent / HCl / H2O / 4 h 3: 67 percent / diethyl phosphorocyanidate, Et3N / dimethylformamide / 1 h 4: HCl / ethyl acetate 5: 53 percent / ethyl acetate; ethanol View Scheme
参考文献
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 34, # 7 p. 2852 - 2858
82009-36-7
+
110-16-7
顺丁烯二酸
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
in acetonitrile
参考文献
Wyvratt; Tristram; Ikeler; et al.
Journal of Organic Chemistry, 1984 , vol. 49, # 15 p. 2816 - 2819
2812-46-6
L-脯氨酸叔丁酯
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1: 67 percent / diethyl phosphorocyanidate, Et3N / dimethylformamide / 1 h 2: HCl / ethyl acetate 3: 53 percent / ethyl acetate; ethanol View Scheme
参考文献
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 34, # 7 p. 2852 - 2858
80828-38-2
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1: 93 percent / HCl / H2O / 4 h 2: 67 percent / diethyl phosphorocyanidate, Et3N / dimethylformamide / 1 h 3: HCl / ethyl acetate 4: 53 percent / ethyl acetate; ethanol View Scheme
参考文献
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 34, # 7 p. 2852 - 2858
108428-39-3
依那普利叔-丁酯
→
反应条件
76095-16-4
马来酸依那普利
反应条件
1: HCl / ethyl acetate 2: 53 percent / ethyl acetate; ethanol View Scheme
参考文献
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 34, # 7 p. 2852 - 2858
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