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6-溴-3-甲基吲唑
合成路线
（共 10 条）
625446-22-2
4'-溴-2'-氟苯乙酮
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
hydrazine hydrate in ethylene glycol T=165°C; 12 h;
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA; Incozen Therapeutics Pvt. Ltd.
Patent: US2011/118257 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 98 ;
947685-09-8
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
in ethylene glycol T=165°C; 6 h;
参考文献
EXELIXIS, INC.; ANAND, Neel, Kumar; BROWN, S., David; TESFAI, Zerom; ZAHARIA, Cristiana, A.
Patent: WO2012/37132 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 71; 72 ;
WO 2012/037132 A1
57848-46-1
4-溴-2-氟苯甲醛
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
1: diethyl ether / 12 h / 20 °C / Cooling with ice 2: dipyridinium dichromate / N,N-dimethyl-formamide / 12 h / 20 °C 3: hydrazine hydrate / ethylene glycol / 12 h / 165 °C View Scheme
参考文献
US2011/118257 A1, ;
353282-88-9
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
1: dipyridinium dichromate / N,N-dimethyl-formamide / 12 h / 20 °C 2: hydrazine hydrate / ethylene glycol / 12 h / 165 °C View Scheme
参考文献
US2011/118257 A1, ;
112704-79-7
4-溴-2-氟苯甲酸
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
1: 4-(N,N-dimethlyamino)pyridine; N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride / dichloromethane / 20 °C 2: diethyl ether; tetrahydrofuran / 3 h / 0 - 20 °C 3: hydrazine / ethanol / 8 h / Reflux 4: ethylene glycol / 6 h / 165 °C View Scheme
参考文献
WO2012/37132 A1, ;
WO 2012/037132 A1
801303-33-3
N-甲氧基-N-甲基4-溴-2-氟苯甲酰胺
→
反应条件
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
反应条件
1: diethyl ether; tetrahydrofuran / 3 h / 0 - 20 °C 2: hydrazine / ethanol / 8 h / Reflux 3: ethylene glycol / 6 h / 165 °C View Scheme
参考文献
WO2012/37132 A1, ;
WO 2012/037132 A1
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
+
74-88-4
甲基碘
→
反应条件
1095539-84-6
+
1142189-49-8
反应条件
1: 3-Methyl-6-bromo-1H-indazole With sodium hydride in tetrahydrofuran; paraffin oil (nujol) T=0°C; 0.166667 h; 2: methyl iodide in tetrahydrofuran; paraffin oil (nujol) T=20°C; 12 h;
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA; Incozen Therapeutics Pvt. Ltd.
Patent: US2011/118257 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 100 ;
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
→
反应条件
1300582-62-0
反应条件
1.1: sodium hydride / tetrahydrofuran; paraffin oil (nujol) / 0.17 h / 0 °C 1.2: 12 h / 20 °C 2.1: potassium acetate / dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II) dichloromethane adduct / 1,4-dioxane / 12.5 h / 80 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA; Incozen Therapeutics Pvt. Ltd.
Patent: US2011/118257 A1, 2011 ;
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
+
73183-34-3
联硼酸频那醇酯
→
反应条件
1227911-51-4
反应条件
potassium acetate; dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II) dichloromethane adduct in 1,4-dioxane; dichloromethane T=80°C; 12.5 h; Inert atmosphere;
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA; Incozen Therapeutics Pvt. Ltd.
Patent: US2011/118257 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 98 ;
7746-27-2
6-溴-3-甲基吲唑
+
74-88-4
甲基碘
→
反应条件
1095539-84-6
+
1142189-49-8
反应条件
1: 3-Methyl-6-bromo-1H-indazole With sodium hydride in tetrahydrofuran; paraffin oil (nujol) T=0°C; 0.166667 h; 2: methyl iodide in tetrahydrofuran; paraffin oil (nujol) T=20°C; 12 h;
参考文献
Rhizen Pharmaceuticals SA; Incozen Therapeutics Pvt. Ltd.
Patent: US2011/118257 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 100 ;
