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泊替瑞林
合成路线
(共 8 条)
78664-34-3
+
78664-72-9
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
triethylamine in N,N-dimethyl-formamide T=0 - 5°C; 2 h;
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
6033-32-5
L-6-羟基正亮氨酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 84 percent / aq. NaOH, aq. Na2CO3 / 3 h / 0 - 5 °C 2: 82 percent / aq. NaOH, KMnO4 / 2 h / 5 - 10 °C 3: 83 percent / H2, 60percent aq. AcOH / 10percent Pd/C / 2 h 4: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 5: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 6: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
24325-14-2
N-苄氧羰基-L-alpha-氨基己二酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 83 percent / H2, 60percent aq. AcOH / 10percent Pd/C / 2 h 2: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 3: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 4: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
102922-72-5
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 82 percent / aq. NaOH, KMnO4 / 2 h / 5 - 10 °C 2: 83 percent / H2, 60percent aq. AcOH / 10percent Pd/C / 2 h 3: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 4: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 5: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
1118-90-7
(S)-2-氨基己二酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 2: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 3: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
1155-64-2
N6-Cbz-L-赖氨酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 40.4 percent / KMnO4, 1 M aq. H2SO4, 50percent aq. AcOH / 0.25 h / 10 - 15 °C 2: 81.5 percent / 1 N aq. HCl / 3 h / Heating 3: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 4: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 5: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
34622-39-4
(S)-2-哌啶酮-6-羧酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 2: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658
83793-27-5
(S)-2-氨基-6-(苄基氧基羰基氨基)-6-氧代己酸
→
反应条件
78664-73-0
泊替瑞林
反应条件
1: 81.5 percent / 1 N aq. HCl / 3 h / Heating 2: 68 percent / 20percent aq. AcOH / 3 h / Heating 3: 92 percent / dicyclohexylcarbodiimide / ethyl acetate / 3 h / 0 - 5 °C 4: 86 percent / NEt3 / dimethylformamide / 2 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
Szirtes, Tamas; Kisfaludy, Lajos; Palosi, Eva; Szporny, Laszlo
Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 9 p. 1654 - 1658