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丙酸氟替卡松
合成路线
(共 25 条)
709002-83-5
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
diethylamino-sulfur trifluoride in tetrahydrofuran T=-20°C; 0.333333 h;
参考文献
FARMABIOS S.r.l.; BORIANI, Maria, Adele; DA COL, Stefano
Patent: WO2004/52912 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 29-30 ;
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
in acetonitrile T=5 - 50°C; P=975.098 Torr; 22.5 h;
参考文献
CHEMAGIS LTD.
Patent: EP1431305 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 4 ;
373-52-4
溴氟甲烷
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
potassium carbonate in hexadeuterioacetone; water
参考文献
US2014/148593 A1, ;
Page/Page column ;
373-52-4
溴氟甲烷
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
potassium carbonate in acetone T=-5 - 0°C; 2 - 5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED
Patent: US2005/256325 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
80474-67-5
5-碘甲基6alpha,9alpha-二氟-11beta-羟基-16alpha-甲基-3-氧代-17alpha-(丙酰氧基)-雄甾-1,4-二烯-17beta-硫代甲酸酯
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
fluorspar; silver fluoride in acetonitrile T=-15 - -10°C; 48 h;
参考文献
Gore, Vinayak G.; Gadakar, Mahesh; Pokharkar, K.; Wakchure, V.
Patent: US2009/177001 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
192191-49-4
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
hydrogen fluoride in water T=-20°C; 7 h;
参考文献
WO2004/52912 A1, ;
Page 37 ;
96385-23-8
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
WO2011/151624 A1, ;
Page/Page column 7; 8 ;
1351445-70-9
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
WO2011/151624 A1, ;
Page/Page column 7 ;
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
WO2011/151624 A1, ;
Page/Page column 7 ;
593-70-4
氯氟甲烷
+
7087-68-5
N,N-二异丙基乙胺
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxy-androsta-1,4-diene-17β-carbothioic acid in acetonitrile 0.25 h; 2: 3: monochloromonofluoromethane in acetonitrile T=5 - 50°C; P=975.098 Torr; 22.5 h;
参考文献
US2004/116396 A1, ;
Page/Page column 4-5 ;
1
2
3
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