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氟替卡松丙酸酯中间体
合成路线
(共 18 条)
373-52-4
溴氟甲烷
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
potassium carbonate in acetone T=-5 - 0°C; 2 - 5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED
Patent: US2005/256325 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
96385-23-8
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
HOVIONE INTER LIMITED; LEITAO, Emilia Perpetua Tavares; TURNER, Craig Robert
Patent: WO2011/151624 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 7; 8 ;
1351445-70-9
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
HOVIONE INTER LIMITED; LEITAO, Emilia Perpetua Tavares; TURNER, Craig Robert
Patent: WO2011/151624 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 7 ;
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
caesium carbonate in acetonitrile T=20°C;
参考文献
HOVIONE INTER LIMITED; LEITAO, Emilia Perpetua Tavares; TURNER, Craig Robert
Patent: WO2011/151624 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 5; 6 ;
593-70-4
氯氟甲烷
+
7087-68-5
N,N-二异丙基乙胺
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
1: N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxy-androsta-1,4-diene-17β-carbothioic acid in acetonitrile 0.25 h; 2: 3: monochloromonofluoromethane in acetonitrile T=5 - 50°C; P=975.098 Torr; 22.5 h;
参考文献
Chemagis Ltd.
Patent: US2004/116396 A1, 2004 ;
Location in patent: Page/Page column 4-5 ;
373-53-5
氟碘甲烷
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
potassium hydrogencarbonate in N,N-dimethyl-formamide T=22 - 25°C; 0.25 h;
参考文献
Phillipps; Bailey; Bain; Borella; Buckton; Clark; Doherty; English; Fazakerley; Laing; Lane-Allman; Robinson; Sandford; Sharratt; Steeples; Stonehouse; Williamson
Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 22 p. 3717 - 3729
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
1: 67 percent / NaHCO3 / N,N-dimethyl-acetamide / 2 h 2: 85 percent / NaI / acetone / Heating 3: 74 percent / AgF / acetonitrile / 4 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
HOVIONE INTER LIMITED; Leitao, Emilia Perpetua Tavares; Ventura, Maria Rita; Maycock, Christopher
Patent: US2014/200341 A1, 2014 ;
593-70-4
氯氟甲烷
+
80474-45-9
氟替卡松丙酸酯中间体
→
反应条件
80474-14-2
丙酸氟替卡松
反应条件
base;
参考文献
CHEMAGIS LTD.
Patent: EP1431305 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 2 ;
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