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842144-04-1
合成路线
(共 6 条)
842144-03-0
5-溴-2-氯-n3-乙基吡啶-3,4-二胺
+
372-09-8
氰乙酸
→
反应条件
842144-04-1
反应条件
4-methyl-morpholine; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride in N,N-dimethyl-formamide T=0 - 20°C; 3 h; Inert atmosphere;
参考文献
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
Patent: WO2005/11700 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 87 ;
WO 2005/011700 A1
607371-01-7
(3-溴-5-硝基-吡啶-4-基)-乙基-胺
→
反应条件
842144-04-1
反应条件
1: hydrogenchloride; water 2: 1,2-dichloro-ethane; 4-methyl-morpholine / dichloromethane; ethyl acetate; water View Scheme
参考文献
Cellzome AG
Patent: US2011/70595 A1, 2011 ;
31872-63-6
3-溴-4-氯-5-硝基吡啶
→
反应条件
842144-04-1
反应条件
1: water; tetrahydrofuran 2: hydrogenchloride; water 3: 1,2-dichloro-ethane; 4-methyl-morpholine / dichloromethane; ethyl acetate; water View Scheme
参考文献
Cellzome AG
Patent: US2011/70595 A1, 2011 ;
842144-04-1
→
反应条件
842144-05-2
2-(7-溴-4-氯-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)乙腈
反应条件
acetic acid T=100°C; 3 h;
参考文献
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
Patent: WO2008/121685 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 36 ;
WO 2008/121685 A1
842144-04-1
→
反应条件
842144-07-4
4-(7-溴-4-氯-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺
反应条件
1: acetic acid 2: sodium nitrite 3: triethylamine; hydroxylamine / 1,4-dioxane; water; methanol View Scheme
参考文献
Cellzome AG
Patent: US2011/70595 A1, 2011 ;
842144-04-1
→
反应条件
842149-46-6
2-(4-氨基-1,2,5-噁二唑-3-基)-4-氯-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-7-醇
反应条件
1: acetic acid 2: sodium nitrite 3: triethylamine; hydroxylamine / 1,4-dioxane; water; methanol 4: hydrogenchloride; sodium hydroxide; dihydrogen peroxide / ethyl acetate; toluene; water; isopropylmagnesium chloride; tetrahydrofuran View Scheme
参考文献
Cellzome AG
Patent: US2011/70595 A1, 2011 ;