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850452-53-8
合成路线
（共 8 条）
124-63-0
甲烷磺酰氯
+
850452-53-8
→
反应条件
141482-19-1
1-(甲基磺酰基)哌啶-4-醇
反应条件
1: 2-methylpropan-2-yl 4-(acetyloxy)piperidine-1-carboxylate With trifluoroacetic acid in dichloromethane T=20°C; 3 h; 2: With triethylamine in dichloromethane T=0 - 20°C; 3: methanesulfonyl chloride in dichloromethane T=0 - 20°C; 15 h;
参考文献
WO2008/8895 A1, ;
Page/Page column 164 ;
WO 2008/008895 A1
108-24-7
乙酸酐
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=20°C; 5 h;
参考文献
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
Patent: WO2008/8895 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 163 ;
WO 2008/008895 A1
75-36-5
乙酰氯
+
109384-19-2
N-Boc-4-羟基哌啶
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
pyridine in dichloromethane T=20°C; 3 h;
参考文献
Kikuchi, Tatsuya; Zhang, Ming-Rong; Ikota, Nobuo; Fukushi, Kiyoshi; Okamura, Toshimitsu; Suzuki, Kazutoshi; Arano, Yasushi; Irie, Toshiaki
Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 7 p. 2577 - 2583
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
1: NaOH / H2O / 1 h / 25 °C 2: pyridine / 6 h / 25 °C View Scheme
参考文献
Zhang, Ming-Rong; Furutsuka, Kenji; Maeda, Jun; Kikuchi, Tatsuya; Kida, Takayo; Okauchi, Takashi; Irie, Toshiaki; Suzuki, Kazutoshi
Bioorganic and medicinal chemistry, 2003 , vol. 11, # 12 p. 2519 - 2527
5382-17-2
4-羟基哌啶盐酸盐
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
1: NaOH / H2O / 1 h / 25 °C 2: pyridine / 6 h / 25 °C View Scheme
参考文献
Zhang, Ming-Rong; Furutsuka, Kenji; Maeda, Jun; Kikuchi, Tatsuya; Kida, Takayo; Okauchi, Takashi; Irie, Toshiaki; Suzuki, Kazutoshi
Bioorganic and medicinal chemistry, 2003 , vol. 11, # 12 p. 2519 - 2527
5382-16-1
4-羟基哌啶
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
1: sodium hydroxide / water / 2 h / 20 °C 2: pyridine / 20 °C View Scheme
参考文献
SANOFI; CARRY, Jean-Christophe; CHATREAUX, Fabienne; DEPRETS, Stephanie; DUCLOS, Olivier; LEROY, Vincent; MALLART, Sergio; MELON-MANGUER, Dominique; MENDEZ-PEREZ, Maria; VERGNE, Fabrice
Patent: US2013/261106 A1, 2013 ;
5382-16-1
4-羟基哌啶
+
24424-99-5
二碳酸二叔丁酯
→
反应条件
850452-53-8
反应条件
1: sodium hydroxide / water / 2 h / 20 °C 2: pyridine / 5 h / 20 °C View Scheme
参考文献
SANOFI; CARRY, Jean-Christophe; CHATREAUX, Fabienne; DEPRETS, Stéphanie; DUCLOS, Olivier; LEROY, Vincent; MALLART, Sergio; MELON-MANGUER, Dominique; MENDEZ-PEREZ, Maria; VERGNE, Fabrice
Patent: WO2013/150036 A1, 2013 ;
850452-53-8
→
反应条件
73775-92-5
反应条件
trifluoroacetic acid in dichloromethane T=0°C; 1 h;
参考文献
Zhang, Ming-Rong; Furutsuka, Kenji; Maeda, Jun; Kikuchi, Tatsuya; Kida, Takayo; Okauchi, Takashi; Irie, Toshiaki; Suzuki, Kazutoshi
Bioorganic and medicinal chemistry, 2003 , vol. 11, # 12 p. 2519 - 2527
