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氨氟沙星
合成路线
（共 11 条）
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
88569-39-5
4-喹啉甲酸
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
in pyridine 15 h; Heating;
参考文献
Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108
88569-34-0
乙基7-氯-6-氟-1-[甲酰基(甲基)氨基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸酯
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 91 percent / NaOH / H2O / 2 h / Heating 2: 65 percent / pyridine / 15 h / Heating View Scheme
参考文献
Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108
75073-15-3
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 78 percent / K2CO3, O-(2,4-dinitrophenyl)hydroxylamine / dimethylformamide / 3 h / Ambient temperature 2: 1.) acetic anhydride / 1.) 0-50 deg C, 30 min, 2.) 25 deg C, 3.5 d 3: 90 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 1.5 h / Ambient temperature 4: 91 percent / NaOH / H2O / 2 h / Heating 5: 65 percent / pyridine / 15 h / Heating View Scheme
参考文献
Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108
88569-30-6
乙基1-氨基-7-氯-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸酯
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 1.) acetic anhydride / 1.) 0-50 deg C, 30 min, 2.) 25 deg C, 3.5 d 2: 90 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 1.5 h / Ambient temperature 3: 91 percent / NaOH / H2O / 2 h / Heating 4: 65 percent / pyridine / 15 h / Heating View Scheme
参考文献
Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108
88569-33-9
乙基7-氯-6-氟-1-甲酰氨基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸酯
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 90 percent / K2CO3 / dimethylformamide / 1.5 h / Ambient temperature 2: 91 percent / NaOH / H2O / 2 h / Heating 3: 65 percent / pyridine / 15 h / Heating View Scheme
参考文献
Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner
Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108
704-10-9
2',4'-二氯-5'-氟苯乙酮
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 80 percent / NaH / 1.5 h / 80 °C 2: 1) acetic anhydride / 1) 130 deg C, 1.5 h; 2) CH2Cl2, 1.5 h 3: 82 percent / NaH / dimethylformamide / 3.5 h / 140 °C 4: 94 percent / aq. HCl / acetonitrile / 7 h / 90 °C 5: various solvent(s) / 20 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Chu
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034
86483-51-4
2,4-二氯-5-氟-Β-氧代苯丙酸乙酯
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 1) acetic anhydride / 1) 130 deg C, 1.5 h; 2) CH2Cl2, 1.5 h 2: 82 percent / NaH / dimethylformamide / 3.5 h / 140 °C 3: 94 percent / aq. HCl / acetonitrile / 7 h / 90 °C 4: various solvent(s) / 20 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Chu
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034
109308-97-6
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
1: 82 percent / NaH / dimethylformamide / 3.5 h / 140 °C 2: 94 percent / aq. HCl / acetonitrile / 7 h / 90 °C 3: various solvent(s) / 20 h / 100 °C View Scheme
参考文献
Chu
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
88569-39-5
4-喹啉甲酸
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
in dimethylsulfoxide-d6 T=120 - 130°C;
参考文献
Hermecz, Istvan; Vasvari-Debreczy, Lelle; Podanyi, Benjamin; Kereszturi, Geza; Balogh, Maria; Horvath, Agnes; Varkonyi, Peter
Heterocycles, 1998 , vol. 48, # 6 p. 1111 - 1116
109-01-3
N-甲基哌嗪
→
反应条件
86393-37-5
氨氟沙星
反应条件
sodium hydroxide 1.) DMSO, 110 deg C, 2 h; 2.) reflux, 1 h; Yield given;
参考文献
Hermecz, Istvan; Vasvari-Debreczy, Lelle; Podanyi, Benjamin; Kereszturi, Geza; Balogh, Maria; Horvath, Agnes; Varkonyi, Peter
Heterocycles, 1998 , vol. 48, # 6 p. 1111 - 1116
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