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雷米普利
合成路线
（共 12 条）
87269-88-3
雷米普利苄酯
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
hydrogen; palladium on activated charcoal in ethanol T=0 - 10°C; P=1838.94 - 2206.73 Torr;
参考文献
Malakondaiah, Golla China; Gurav; Reddy, Lekkala Amarnath; Babu, Karrothu Srihari; Bhaskar, Bolugoddu Vijaya; Reddy, Padi Pratap; Bhattacharya, Apurba; Anand, Ramasamy Vijaya
Synthetic Communications, 2008 , vol. 38, # 11 p. 1737 - 1744
114192-42-6
+
109428-53-7
2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-甲酸
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: (2S,3aS,6aS)-1-(tert-butoxycarbonyl)octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid With sodium ethanolate; triethylamine in ethanol T=-40°C; 2: N-[(S)-1-carbethoxy-3-phenyl-propyl]-S-alaninoyl chloride hydrochloride in ethanol; dichloromethane T=-50 - 20°C; 1.08333 h; 3: With hydrogenchloride in water pH=4.2; Acidic aqueous solution;
参考文献
DSM IP ASSETS B.V.
Patent: WO2009/62999 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
87269-86-1
(E)-(-)-八氢环戊二烯并[b]吡咯-2-甲酸盐酸盐
+
84793-24-8
N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苄丙基]-L-丙氨酸-N-羰甲醛
→
反应条件
129939-63-5
(2R,3aR,6aR)-雷米普利
+
87333-19-5
雷米普利
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=20°C;
参考文献
WO2005/108366 A1, ;
Page/Page column 12 ;
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: 2,3,3a,4,5,6-hexahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid; (S,S,S)-2-azabicyclolt;3.3.0gt;octane-3-carboxylic acid hydrochloride With sodium hydroxide; hydrogenation catalyst in water T=20 - 25°C; pH=10 - 11; 2: N-[1-(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanine N-carboxyanhydride in water T=20 - 25°C; pH=10 - 11; 3 - 4 h; 3: With hydrogenchloride in water T=15 - 20°C; pH=4.4 - 5.2; 2.5 - 2.75 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2009/17509 A1, ;
Page/Page column 7 ;
82717-96-2
N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1.1: triphenylphosphine / CH2Cl2 / 0.75 h 1.2: 45 percent / CH2Cl2 / 2.5 h / 25 - 30 °C 2.1: triethylamine / CH2Cl2 / 4 h / -15 - -10 °C 3.1: hydrogen / Pd/C View Scheme
参考文献
Synthetic Communications, , vol. 35, # 2 p. 243 - 248
124492-03-1
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: triethylamine / CH2Cl2 / 4 h / -15 - -10 °C 2: hydrogen / Pd/C View Scheme
参考文献
Synthetic Communications, , vol. 35, # 2 p. 243 - 248
15121-89-8
3-苯甲酰基丙烯酸乙酯
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: 1.) 2N NaOH, 2.) N(C2H5)3 / 1.) methylene chloride, 2.) ethanol, 2 h 2: 90 percent / H2, 1.6percent H2SO4 / 10percent Pd/C / acetic acid / 7 h / 30002.4 Torr / Ambient temperature 3: 95 percent / K2CO3, 25percent ethylmethylphosphinic anhydride / H2O; CH2Cl2 4: H2 / 10percent Pd/C / methanol / 0.5 h / 750.06 - 3750.3 Torr / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 34, # 10 B p. 1399 - 1401
87269-87-2
(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3,3,0]辛烷-3-羧酸苄酯盐酸盐
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: 95 percent / K2CO3, 25percent ethylmethylphosphinic anhydride / H2O; CH2Cl2 2: H2 / 10percent Pd/C / methanol / 0.5 h / 750.06 - 3750.3 Torr / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 34, # 10 B p. 1399 - 1401
87269-98-5
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: 90 percent / H2, 1.6percent H2SO4 / 10percent Pd/C / acetic acid / 7 h / 30002.4 Torr / Ambient temperature 2: 95 percent / K2CO3, 25percent ethylmethylphosphinic anhydride / H2O; CH2Cl2 3: H2 / 10percent Pd/C / methanol / 0.5 h / 750.06 - 3750.3 Torr / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 34, # 10 B p. 1399 - 1401
87269-99-6
N-(1-(S)-乙氧羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酰-N-羧基环内酸酐
→
反应条件
87333-19-5
雷米普利
反应条件
1: 95 percent / K2CO3, 25percent ethylmethylphosphinic anhydride / H2O; CH2Cl2 2: H2 / 10percent Pd/C / methanol / 0.5 h / 750.06 - 3750.3 Torr / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 34, # 10 B p. 1399 - 1401
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