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甲醛
63148-62-9
MDI
丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
4-氯-6-甲硫基嘧啶
合成路线
（共 6 条）
1193-21-1
4,6-二氯嘧啶
+
5188-07-8
甲硫醇钠
→
反应条件
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
反应条件
in tetrahydrofuran T=20 - 60°C; 16 h;
参考文献
VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
Patent: WO2006/52913 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 236-237 ;
WO 2006/052913 A1
1193-21-1
4,6-二氯嘧啶
+
5188-07-8
甲硫醇钠
→
反应条件
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
+
1450-90-4
4,6-双(甲基硫代)嘧啶
反应条件
in tetrahydrofuran T=20°C;
参考文献
WO2007/92531 A2, ;
Page/Page column 36 ;
WO 2007/092531 A2
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
→
反应条件
1193-21-1
4,6-二氯嘧啶
反应条件
sulfuryl dichloride in dichloromethane; acetonitrile T=0°C; 0.5 h;
参考文献
Tetrahedron Letters, , vol. 51, # 35 p. 4609 - 4611
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
→
反应条件
89283-46-5
4-氯-6-(甲基磺酰基)嘧啶
反应条件
3-chloro-benzenecarboperoxoic acid in dichloromethane T=20°C; 20 h;
参考文献
Baiazitov, Ramil; Du, Wu; Lee, Chang-Sun; Hwang, Seongwoo; Almstead, Neil G.; Moon, Young-Choon
Synthesis (Germany), 2013 , vol. 45, # 13 art. no. SS-2013-C0253-OP, p. 1764 - 1784
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
→
反应条件
946422-09-9
2-(6-(甲基硫代)嘧啶-4-基)丙二酸二甲酯
反应条件
1: malonic acid dimethyl ester With sodium hydride in dimethyl sulfoxide T=23°C; 2: 4-chloro-6-(methylthio)pyrimidine in dimethyl sulfoxide T=80°C; 5 h;
参考文献
IRM LLC
Patent: WO2007/92531 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 37 ;
WO 2007/092531 A2
89283-48-7
4-氯-6-甲硫基嘧啶
→
反应条件
946422-09-9
2-(6-(甲基硫代)嘧啶-4-基)丙二酸二甲酯
反应条件
1: malonic acid dimethyl ester With sodium hydride in dimethyl sulfoxide T=23°C; 2: 4-chloro-6-(methylthio)pyrimidine in dimethyl sulfoxide T=80°C; 5 h; 3: With water; ammonium chloride in dimethyl sulfoxide T=20°C;
参考文献
IRM LLC
Patent: WO2008/8747 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 23, 30, 31-32 ;
WO 2008/008747 A1
