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903597-10-4
合成路线
（共 4 条）
903597-10-4
→
反应条件
388082-78-8
一水合二对甲苯磺酸拉帕替尼
反应条件
1: acetic acid / 2 h / 115 - 120 °C 2: triethylamine; ethylene glycol dimethyl ether / palladium 10 on activated carbon / methanol / Inert atmosphere 3: triethylamine / methanol / 12 h / Reflux 4: methanol / tetrahydrofuran / 0 - 15 °C 5: methanol / 3 h / Reflux View Scheme
参考文献
WO2011/39759 A1, ;
903597-10-4
→
反应条件
231278-84-5
5-[4-[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯胺基]-6-喹唑啉基]呋喃-2-甲醛
反应条件
1: acetic acid / 2 h / 115 - 120 °C 2: triethylamine; ethylene glycol dimethyl ether / palladium 10 on activated carbon / methanol / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
WO2011/39759 A1, ;
903597-10-4
+
202197-26-0
3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺
→
反应条件
231278-20-9
4-[3-氯-4-(3-氟苄基氧)苯基氨基]-6-碘喹唑啉
反应条件
acetic acid T=115 - 120°C; 2 h;
参考文献
WO2011/39759 A1, ;
Page/Page column 14 ;
903597-10-4
→
反应条件
231277-92-2
拉帕替尼
反应条件
1: acetic acid / 2 h / 115 - 120 °C 2: triethylamine; ethylene glycol dimethyl ether / palladium 10 on activated carbon / methanol / Inert atmosphere 3: triethylamine / methanol / 12 h / Reflux 4: methanol / tetrahydrofuran / 0 - 15 °C View Scheme
参考文献
NATCO PHARMA LIMITED; JYOTHI PRASAD, Ramanadham; ADIBHATLA KALI SATYA, Bhujanga rao; VENKAIAH CHOWDARY, Nannapaneni
Patent: WO2011/39759 A1, 2011 ;
