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乙二醇
甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
依巴斯汀
合成路线
（共 8 条）
1338066-81-1
+
43076-61-5
4'-叔丁基-4-氯丁酰苯
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
potassium carbonate in isobutyl methylketone T=105 - 116°C; 2.25 h; Inert atmosphere;
参考文献
Arevipharma GmbH
Patent: EP2371817 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 27 ;
65214-86-0
4-(二苯基甲氧基)氯化哌啶
+
43076-61-5
4'-叔丁基-4-氯丁酰苯
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
sodium hydrogencarbonate in isobutyl methylketone T=119°C; 11 h;
参考文献
WO2011/121099 A2, ;
Page/Page column 42 ;
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
1: With sodium hydrogencarbonate in isobutyl methylketone T=119°C; 11 h; 2: With oxalic acid in isobutyl methylketone 3: With ammonia in water pH=7 - 7.5;
参考文献
EP2371817 A1, ;
Page/Page column 29 ;
58258-01-8
4-(二苯甲氧基)哌啶
+
43076-61-5
4'-叔丁基-4-氯丁酰苯
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
sodium hydrogencarbonate in toluene 12 h; Reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
AREVIPHARMA GMBH; SCHICKANEDER, Christian; MCGRATH, Matthew; SCHAeFER, Juergen; SCHUBERT, Jana; JACOB, Ulrike; MAeRTENS, Welljanne
Patent: WO2011/121099 A2, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 40-41 ;
1338066-82-2
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
potassium carbonate in ethanol T=20°C; 0.866667 h; Reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2011/121099 A2, ;
Page/Page column 49 ;
5382-16-1
4-羟基哌啶
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
1.1: sodium hydrogencarbonate / toluene / Reflux 2.1: toluene-4-sulfonic acid / toluene / 100 - 110 °C / Reflux 2.2: Reflux 3.1: sodium hydroxide / ethyl acetate; water / 0.5 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2012/76919 A1, ;
43076-61-5
4'-叔丁基-4-氯丁酰苯
→
反应条件
90729-43-4
依巴斯汀
反应条件
1.1: sodium hydrogencarbonate / toluene / Reflux 2.1: toluene-4-sulfonic acid / toluene / 100 - 110 °C / Reflux 2.2: Reflux 3.1: sodium hydroxide / ethyl acetate; water / 0.5 h / 20 °C View Scheme
参考文献
WO2012/76919 A1, ;
90729-43-4
依巴斯汀
→
反应条件
210686-41-2
4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-[4-(1-羟基-2-甲基-2-丙基)苯基]-1-丁酮
反应条件
Streptomyces platensis NRRL 2364 in N,N-dimethyl-formamide T=30°C; pH=5; 16 h; aq. bufferMicrobiological reaction;
参考文献
El Ouarradi, Amane; Salard-Arnaud, Isabelle; Buisson, Didier
Tetrahedron, 2008 , vol. 64, # 51 p. 11738 - 11744
