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乙二醇
甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
文拉法辛
合成路线
（共 30 条）
93413-76-4
(1-羟环己基)(4-甲氧基苯基)乙腈
+
124-40-3
二甲胺
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
hydrogen; palladium on activated charcoal in tetrahydrofuran T=50°C; P=3750.38 Torr; 10 h;
参考文献
EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN MUeKOeDOe
Patent: WO2009/144517 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 27-28 ;
50-00-0
甲醛
+
93413-76-4
(1-羟环己基)(4-甲氧基苯基)乙腈
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
1: With hydrogen; acetic acid; palladium on activated carbon in water T=5 - 60°C; P=9000.9 Torr; 2: With sodium hydroxide; water in toluene T=10°C; pH=6.3;
参考文献
PPG-SIPSY
Patent: US2008/125606 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
93413-77-5
1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
sodium hydroxide; formaldehyd; formic acid in water
参考文献
Dolitzky, Ben-Zion; Aronhime, Judith; Wizel, Shlomit; Nisnevich, Gennady A.
Patent: US2004/220278 A1, 2004 ;
506-59-2
盐酸二甲胺
+
93413-76-4
(1-羟环己基)(4-甲氧基苯基)乙腈
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
hydrogen; Pd-alumina in methanol T=20°C; P=760.051 - 1520.1 Torr; 20 h;
参考文献
WO2008/59525 A2, ;
Page/Page column 15-16 ;
50-00-0
甲醛
+
64-18-6
甲酸
+
93413-76-4
(1-羟环己基)(4-甲氧基苯基)乙腈
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
hydrogen; platinum on carbon in methanol; water T=40 - 50°C; P=7355.72 - 14711.4 Torr; 10 - 24 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.; TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.
Patent: WO2007/47972 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 19 ;
50-00-0
甲醛
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
1: (1-hydroxy-cyclohexyl)-(4-methoxy-phenyl)-acetonitrile With borane dimethyl sulfide complex in 1,4-dioxane T=20 - 92°C; Heating / reflux; 2: formaldehyd With formic acid in 1,4-dioxane; water T=20 - 92°C;
参考文献
UNICHEM LABORATORIES LIMITED
Patent: WO2007/94008 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 9-10 ;
93413-76-4
(1-羟环己基)(4-甲氧基苯基)乙腈
+
124-40-3
二甲胺
→
反应条件
775-33-7
4-甲氧基-N,N-二甲基-苯乙胺
+
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
hydrogen; palladium on activated charcoal in ethanol T=50°C; P=3750.38 Torr; 10 h;
参考文献
WO2009/144517 A1, ;
Page/Page column 27-29 ;
50-00-0
甲醛
+
93413-77-5
1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
1: With formic acid in water 20 h; Heating / reflux; 2: With hydrogenchloride in water pH=2; 3: With sodium hydroxide in water T=0°C;
参考文献
SEPRACOR INC.
Patent: WO2008/103461 A2, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 63 ;
99300-78-4
盐酸文拉法辛
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
sodium hydroxide in water pH=12 - 13;
参考文献
WO2012/46250 A2, ;
Page/Page column 17; 18 ;
93413-70-8
5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-氧-3-氮杂并[5.5]十一烷
→
反应条件
93413-69-5
文拉法辛
反应条件
1: With lithium aluminium tetrahydride in diethyl ether T=20°C; 18 h; 2: With potassium hydroxide; water in diethyl ether 0.25 h;
参考文献
US2009/5455 A1, ;
Page/Page column 7 ;
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