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鲁索替尼
合成路线
（共 10 条）
1146629-84-6
(βR)-β-环戊基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-丙腈
+
3680-69-1
4-氯吡咯并嘧啶
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
potassium carbonate; tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0) in 1,4-dioxane; water T=20 - 95°C; Inert atmosphere; Product distribution / selectivity;
参考文献
Zhou, Jiacheng; Liu, Pingli; Lin, Qiyan; Metcalf, Brian W.; Meloni, David; Pan, Yongchun; Xia, Michael; Li, Mei; Yue, Tai-Yuen; Rodgers, James D.; Wang, Haisheng
Patent: US2010/190981 A1, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 93-94 ;
US 20100190981 A1
941685-40-1
(betaR)-beta-环戊基-4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-丙腈
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
1: With lithium boron tetrafluoride; water in acetonitrile Inert atmosphereReflux; 2: With ammonia; water T=5 - 20°C; pH=9 - 10; Inert atmosphere; optical yield given as percent ee;
参考文献
Lin, Qiyan; Meloni, David; Pan, Yongchun; Xia, Michael; Rodgers, James; Shepard, Stacey; Li, Mei; Galya, Laurine; Metcalf, Brian; Yue, Tai-N; Liu, Pingli; Zhou, Jiacheng
Organic Letters, 2009 , vol. 11, # 9 p. 1999 - 2002
1146629-80-2
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
water; sodium hydroxide in methanol T=20°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
Zhou, Jiacheng; Liu, Pingli; Lin, Qiyan; Metcalf, Brian W.; Meloni, David; Pan, Yongchun; Xia, Michael; Li, Mei; Yue, Tai-Yuen; Rodgers, James D.; Wang, Haisheng
Patent: US2010/190981 A1, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 87-88 ;
US 20100190981 A1
941685-40-1
(betaR)-beta-环戊基-4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-丙腈
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
+
1236033-03-6
反应条件
lithium boron tetrafluoride; water in acetonitrile Inert atmosphereReflux;
参考文献
Organic Letters, , vol. 11, # 9 p. 1999 - 2002
1236033-03-6
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
ammonia; water in acetonitrile T=0 - 20°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2010/190981 A1, ;
Page/Page column 79 ;
US 20100190981 A1
941685-27-4
4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / acetonitrile / 20 °C 2: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 3: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
591769-05-0
3-环戊基丙烯腈
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / acetonitrile / 20 °C 2: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 3: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
941685-39-8
3-环戊基-3-[4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-基]丙腈
→
反应条件
941678-49-5
鲁索替尼
反应条件
1: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 2: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
941678-49-5
鲁索替尼
+
110-16-7
顺丁烯二酸
→
反应条件
1092939-15-5
(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈马来酸盐
反应条件
in isopropyl alcohol T=20°C; 2.5 h; Heating / reflux;
参考文献
US2008/312259 A1, ;
Page/Page column 6 ;
US 20080312259 A1
941678-49-5
鲁索替尼
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
phosphoric acid in dichloromethane; isopropyl alcohol T=20°C; Reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2010/190981 A1, ;
Page/Page column 80 ;
US 20100190981 A1
