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左氧氟单酯
合成路线
（共 26 条）
6148-64-7
丙二酸单乙酯钾盐
+
94695-48-4
四氟苯甲酰氯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
1: malonic acid ethyl ester monopotassium salt With triethylamine; magnesium chloride in acetonitrile T=10 - 15°C; 2.5 h; 2: 2,3,4,5-tetrafluorobenzoic acid chloride With triethylamine in acetonitrile T=0 - 20°C; 16 h;
参考文献
CYLENE PHARMACEUTICALS, INC.
Patent: WO2008/131134 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 57-58 ;
1071-46-1
丙二酸单乙酯
+
94695-48-4
四氟苯甲酰氯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
n-butyllithium; biquinoline in tetrahydrofuran; hexane 0.5 h;
参考文献
Chu, Daniel T. W.; Fernandes, Prabhavathi B.; Maleczka, Robert E.; Nordeen, Carl W.; Pernet, Andre G.
Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 3 p. 504 - 509
94695-49-5
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
toluene-4-sulfonic acid in water 5 h; Heating; Yield given;
参考文献
Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37
43167-10-8
+
94695-48-4
四氟苯甲酰氯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
1: With magnesium chloride in acetonitrile T=0°C; 0.0833333 h; 2: With triethylamine in acetonitrile T=10 - 20°C;
参考文献
WO2006/113509 A2, ;
Page/Page column 90 ;
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
toluene-4-sulfonic acid; magnesium in tetrachloromethane; ethanol; hexane; water; toluene
参考文献
US4571396 A1, ;
366-18-7
2,2'-联吡啶
+
79-37-8
草酰氯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
hydrogenchloride; n-butyllithium in tetrahydrofuran; dichloromethane; water; N,N-dimethyl-formamide; toluene
参考文献
US4617308 A1, ;
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
toluene-4-sulfonic acid; magnesium in tetrachloromethane; ethanol; hexane; water; toluene
参考文献
US4822801 A1, ;
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
triethylamine; 1,1'-carbonyldiimidazole; magnesium chloride in tetrahydrofuran
参考文献
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 18, # 3 p. 1229 - 1236
1071-46-1
丙二酸单乙酯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
1: propanedioic acid monoethyl ester With methylmagnesium bromide in tetrahydrofuran; diethyl ether 0.333333 h; 2: imidazol-1-yl-(2,3,4,5-tetrafluoro-phenyl)-methanone in tetrahydrofuran; diethyl ether T=60°C; 3: With hydrogenchloride in tetrahydrofuran; diethyl ether pH=5 - 6; Further stages.;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 45, # 25 p. 5564 - 5575
119209-55-1
+
94695-48-4
四氟苯甲酰氯
→
反应条件
94695-50-8
左氧氟单酯
反应条件
in tetrahydrofuran T=-78°C; 0.75 h; Yield given;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 31, # 5 p. 991 - 1001
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