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471-34-1
伊立替康
合成路线
(共 50 条)
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
4-(N,N-dimethlyamino)pyridine in acetonitrile T=75°C; 5 h; Sonication;
参考文献
PLIVA-LACHEMA A.S.
Patent: WO2005/19223 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 4 ;
103816-19-9
[1,4'-联哌啶]-1'-甲酰氯
+
86639-52-3
7-乙基-10-羟基喜树碱
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
pyridine; acetamide; triethylamine in dichloromethane T=30 - 40°C; 2 h; Inert atmosphere; Product distribution / selectivity;
参考文献
CADILA HEALTHCARE LIMITED
Patent: EP2341046 A2, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
75-44-5
光气
+
86639-52-3
7-乙基-10-羟基喜树碱
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
1: phosgene; 4-(1-piperidyl)piperidine in dichloromethane T=-10 - 20°C; 3 h; 2: SN-387 lactone in pyridine 0.5 - 2 h;
参考文献
Phytogen Life Sciences Inc.
Patent: US2005/267141 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 6 ;
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
hydrogenchloride; acetic acid in ethanol; water T=110 - 115°C; 24 h;
参考文献
WO2008/35377 A2, ;
Page/Page column 7 ;
4897-50-1
4-哌啶基哌啶
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
1: 79 percent / Et3N / tetrahydrofuran / 2 h / -78 °C 2: 91 percent / H2 / 10percent Pd/C / ethyl acetate / 12 h 3: 83 percent / DCC, pyridine / CH2Cl2 / 3 h / 0 °C 4: 79 percent / triphosgene, Et3N / CH2Cl2 / 2 h / 22 °C 5: 31 percent / Me6Sn2 / benzene / 9 h / 80 °C / Irradiation View Scheme
参考文献
Chemistry - A European Journal, , vol. 4, # 1 p. 67 - 83
4897-50-1
4-哌啶基哌啶
+
32315-10-9
三光气
+
86639-52-3
7-乙基-10-羟基喜树碱
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
1: bis(trichloromethyl) carbonate; SN-387 lactone With 1,4-diaza-bicyclo[2.2.2]octane; N-ethyl-N,N-diisopropylamine in dichloromethane T=20°C; 0.583333 h; 2: 4-(1-piperidyl)piperidine in dichloromethane T=22 - 25°C; 2.25 - 4.25 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
W. C. HERAEUS GMBH
Patent: US2007/135471 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 4 ;
174092-83-2
+
202744-81-8
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
hexamethyl-distannane in benzene T=80°C; 9 h; Irradiation;
参考文献
Josien, Hubert; Ko, Sung-Bo; Bom, David; Curran, Dennis P.
Chemistry - A European Journal, 1998 , vol. 4, # 1 p. 67 - 83
955939-05-6
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
hydrogen; palladium 10 on activated carbon in 1,4-dioxane; ethanol 0.5 - 4 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
EP2011797 A1, ;
Page/Page column 8-9 ;
7693-46-1
对硝基苯基氯甲酸酯
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
1: 79 percent / Et3N / tetrahydrofuran / 2 h / -78 °C 2: 91 percent / H2 / 10percent Pd/C / ethyl acetate / 12 h 3: 83 percent / DCC, pyridine / CH2Cl2 / 3 h / 0 °C 4: 79 percent / triphosgene, Et3N / CH2Cl2 / 2 h / 22 °C 5: 31 percent / Me6Sn2 / benzene / 9 h / 80 °C / Irradiation View Scheme
参考文献
Chemistry - A European Journal, , vol. 4, # 1 p. 67 - 83
202745-10-6
→
反应条件
97682-44-5
伊立替康
反应条件
1: 91 percent / H2 / 10percent Pd/C / ethyl acetate / 12 h 2: 83 percent / DCC, pyridine / CH2Cl2 / 3 h / 0 °C 3: 79 percent / triphosgene, Et3N / CH2Cl2 / 2 h / 22 °C 4: 31 percent / Me6Sn2 / benzene / 9 h / 80 °C / Irradiation View Scheme
参考文献
Chemistry - A European Journal, , vol. 4, # 1 p. 67 - 83
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