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L-焦谷氨酸
合成路线
（共 152 条）
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
188200-05-7
(S)-1-叔丁基 2-甲基 5-羟基吡咯烷-1,2-二羧酸
反应条件
1: 70 percent / SOCl2 / 2 h / 20 °C 2: 70 percent / DMAP / acetonitrile / 3 h 3: 86 percent / LiEt3BH / tetrahydrofuran / 2 h / -78 °C View Scheme
参考文献
SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.; ZHANG, Yingjun; ZHANG, Jiancun; XIE, Hongming; REN, Qingyun; LI, Shifeng; FU, Changping; HU, Bailin; WU, Xiwei; TANG, Changhua
Patent: WO2014/82380 A1, 2014 ;
100-44-7
苄基氯
+
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
38854-94-3
(R)-1-苄基-5-羧基-2-吡咯烷酮
反应条件
[Cu(μ-OH)(tmeda)]2Cl2; caesium carbonate in acetonitrile T=20°C; 4 h;
参考文献
Kumaraswamy; Pitchaiah; Ramakrishna; Sadaiah
Tetrahedron Letters, 2006 , vol. 47, # 12 p. 2013 - 2015
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
38854-94-3
(R)-1-苄基-5-羧基-2-吡咯烷酮
反应条件
1: conc. H2SO4 / benzene / 20 h / Heating 2: 1.) NaH / 1.) benzene, a) room temp., b) 2 h, reflux; 2.) reflux, 24 h 3: 10percent aq. NaOH / 24 h / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Beani; Bianchi; Baraldi; Manfredini; Pollini
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1990 , vol. 40, # 11 p. 1187 - 1191
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
75857-94-2
反应条件
1.1: SOCl2 / -20 - 20 °C 2.1: NaH / tetrahydrofuran / 1 h / 0 °C 2.2: 29.1 g / tetrahydrofuran / 3 h / 0 °C View Scheme
参考文献
Lee, Yong Sup; Cho, Dae Joo; Kim, Sun Nam; Choi, Jung Hoon; Park, Hokoon
Journal of Organic Chemistry, 1999 , vol. 64, # 26 p. 9727 - 9730
23680-31-1
N-Boc-O-苄基-L-丝氨酸
+
13139-14-5
N-叔丁氧羰基-L-色氨酸
+
25024-53-7
N-Boc-1-(2,4-二硝基苯基)-L-组氨酸
+
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
77124-58-4
LHRH (1-4) (FREE ACID)
反应条件
Yield given. Multistep reaction;
参考文献
Stetler-Stevenson, Mary Alice; Yang, Dai Chang; Lipkowski, Andrew; McCartney, Linda; Peterson, Darryl; Fluoret, George
Journal of Medicinal Chemistry, 1981 , vol. 24, # 6 p. 688 - 692
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
65921-41-7
1-[(2S)-吡咯烷甲基]哌啶
反应条件
1: 91 percent / PTSA / toluene / 16 h / Heating 2: 93 percent / acetonitrile / 0.17 h / 20 °C 3: 88 percent / LiAlH4 / tetrahydrofuran / 4 h / Heating View Scheme
参考文献
Amedjkouh, Mohamed; Ahlberg, Per
Tetrahedron Asymmetry, 2002 , vol. 13, # 20 p. 2229 - 2234
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
6852-94-4
反应条件
1.1: SOCl2 / 2.5 h / -15 - 20 °C 2.1: 11.5 g / NaBH4 / ethanol / 18 h / 0 - 20 °C 3.1: Et3N; DMAP / CH2Cl2 / 17 h / 20 °C 4.1: 3.66 g / NaI / acetonitrile / 4 h / Heating 5.1: Zn / N,N-dimethyl-acetamide / 0 °C 5.2: H2O / N,N-dimethyl-acetamide View Scheme
参考文献
Hjelmgaard, Thomas; Tanner, David
Organic and Biomolecular Chemistry, 2006 , vol. 4, # 9 p. 1796 - 1805
110-91-8
吗啉
+
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
85187-29-7
反应条件
benzotriazol-1-ol; dicyclohexyl-carbodiimide in dichloromethane T=-15 - 20°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
NOVARTIS AG
Patent: WO2008/83967 A2, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 90 ;
109-89-7
二乙胺
+
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
85760-88-9
反应条件
DMEG; triethylamine in tetrahydrofuran 0 deg C, 15 min. then room temp. 16 h;
参考文献
Okawa, Tomohiro; Sugimori, Toshiyuki; Eguchi, Shoji; Kakehi, Akikazu
Heterocycles, 1998 , vol. 47, # 1 p. 375 - 382
98-79-3
L-焦谷氨酸
→
反应条件
85760-88-9
反应条件
1: 100 percent / saccharin / 2.5 h / Heating 2: 100 percent Chromat. / oxalyl chloride / CH2Cl2 / Heating 3: 53 percent / CH2Cl2 / 12 h / -10 - 0 °C View Scheme
参考文献
Rigo; El Ghammarti; Gautret; Couturier
Synthetic Communications, 1994 , vol. 24, # 18 p. 2597 - 2607
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