喹菌酮

亚甲基二氧基苯胺的制备 以亚甲基二氧基苯经硝化、还原制得亚甲基二氧基苯胺。 喹菌酮的合成 亚甲基二氧基苯胺与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80～90℃加热反应3h,然后在二甲苯中回流环合,接着在氢氧化钠存在下,用碘乙烷在DMF溶剂中于70～75℃进行N-烷基化反应,混合物用水稀释后回流3～4h,水解产物用盐酸酸化生成喹菌酮。

本品属第一代喹诺酮类药物，其作用机理是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。对革兰氏阴性菌有强的抗菌效力，但对真菌与结核杆菌没有抗菌作用。对灭鲑气单孢菌、嗜水气单胞菌、鳗弧菌等鱼类病原菌有相当强的抗菌活性，其MIC50为0.02～0.09μg/ml。给鲤鱼一次性口灌本品5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg，15～24h后血药浓度出现最高值，血药浓度维持0.2μg/ml以上可达66h。本品毒性极微，急性毒性试验对鲤鱼口服LD50为4000mg/kg以上。