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| CAS号 : | 68475-42-3 |
精确质量 : | 254.99700 |
| 分子式 : | C10H7Cl2N3O |
logP : | 1.62860 |
| 分子量 : | 256.08800 |
PSA : | 44.70000 |
氯喳味唑酮 | |
anagrelide | |
68475-42-3 | |
C10H7Cl2N3O | |
256.08800 | |
44.70000 | |
1.62860 | |
254.99700 |
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1.79
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181.5ºC
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280 °C
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1.77g/cm3
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slightly soluble
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376.5ºC at 760 mmHg
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2.2
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2933990090
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3163
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S3-S7
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2933990090. Heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only |
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品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
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2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
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2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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208mmol浓硝酸和270mmol浓硫酸混和,冷至室温。在反应瓶中加入200mmol的2,3-二氯甲苯,在冰浴冷却下,慢慢加入上述配好的混酸。加毕,搅拌约10min。任其升温至室温,然后加热至50℃,并在此温度下搅拌3h。静置分层,分出有机层,水洗,加入1%碳酸钠水溶液以中和酸性。用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗、半饱和的食盐水洗、饱和食盐水洗后,用无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。精品经柱层析分离后,得淡黄色固体的2,3-二氯-6-硝基甲苯,收率50%。24mmol的2,3-二氯-6-硝基甲苯和0.2mmol结晶性过氧化苯甲酰溶于6ml无水四氯化碳,加入3.0mmol溴的四氯化碳溶液(溶解度为0.5g/ml),在回流状态下用卤灯照。当反应液由深红色变为橙黄色(约3h)而仍有反应物存在时,加入另外3.0mmol的溴,再反应3h。减压除去过量的溴和溶剂,经柱层析提纯后,得2,3-二氯-6-硝基苄基溴,收率70%。15mmol的2,3-二氯-6-硝基苄基溴溶于75ml无水四氢呋喃,在氮气保护下加入17mmol甘氨酸乙酯盐酸盐和34mmol无水三乙胺,搅拌14h。过滤,滤液减压浓缩,得N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐,收率99%。N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐经SnCl2/HCl还原得到N-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯。在室温和搅拌下,将0.28gN-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯溶于2ml异丙醇中,加入0.24gN-氰基亚胺碳酸二苯酯,搅拌20min。过滤出固体,用小量苯洗,得0.23g(2-氰基亚氨基-5,6-二氯-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)乙酸乙酯,收率70.6%。粗品可用二甲基甲酰胺重结晶,熔点268-275℃。在室温下,将0.163g上述得到的产物悬浮于2ml乙酸中,在100℃搅拌30min。冷却,过滤析出的结晶,用乙腈洗,得0.116g阿那格雷,熔点>300℃,收率91%。 | |
血小板凝聚抑制剂,用于治疗与血小板增多有关的各种病症。 |