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| CAS号 : | 70458-96-7 |
精确质量 : | 319.13300 |
| 分子式 : | C16H18FN3O3 |
logP : | 1.66210 |
| 分子量 : | 319.33100 |
PSA : | 74.57000 |
诺氟沙星 | |
norfloxacin | |
70458-96-7 | |
C16H18FN3O3 | |
319.33100 | |
74.57000 | |
1.66210 | |
319.13300 |
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灰白色至淡黄色结晶粉末
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Stable at normal temperatures and pressures.
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289.9ºC
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通风低温干燥
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220°C
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1.344 g/cm3
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555.8ºC at 760 mmHg
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2933990090
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2
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R20/21/22
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S26; S37/39
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VB2005000
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Xn
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2933990090. Heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only |
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品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
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2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
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2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%～65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。 在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。 诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。 | |
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎。 |
