氧氟沙星

方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(C
H3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
4.以2,3,4-三氟硝基苯为原料,经选择性碱水解、醚化、还原、缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入犖甲基哌嗪而得产品。或者以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,经水解、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯。然后和原甲酸三乙酯、再和2-氨基丙醇反应,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。也可以将上述得到的2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。

喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌作用，抗菌作用强。