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| CAS号 : | 89371-37-9 |
精确质量 : | 405.19000 |
| 分子式 : | C20H27N3O6 |
logP : | 1.14290 |
| 分子量 : | 405.44500 |
PSA : | 116.25000 |
咪达普利 | |
(4S)-3-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid | |
89371-37-9 | |
C20H27N3O6 | |
405.44500 | |
116.25000 | |
1.14290 | |
405.19000 |
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白色固体
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302.8ºC
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-20ºC Freezer
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195-197°C
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1.266 g/cm3
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577ºC at 760 mmHg
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II
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8
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1759
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R22; R34
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S26; S36/37/39
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在碳酸钾存在下,用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应,再氢解脱去苄基,生成的游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化后,与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应,产物经水解,酸化得到盐酸咪达普利。另一制备方法为先用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化,再用碘甲烷进行N上甲基化,氢解脱去3位上的苄氧羰基,使咪唑啉环上3位上的N游离,可以用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对其进行酰化,酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应,得到咪达普利的叔丁酯产物,再经水解,酸化得盐酸咪达普利。 | |
血管紧张素转化酶抑制剂,前体药物,用于高血压。 |