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471-34-1
R-普拉克索
合成路线
（共 6 条）
1332723-78-0
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
反应条件
sodium hydroxide in 2-methyl tetrahydrofuran 0.333333 h; Large scale;
参考文献
WO2013/96816 A1, ;
Paragraph 000145-000146 ;
106006-85-3
(R)-N-(2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-苯并噻唑)-丙胺
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
反应条件
borane-THF in tetrahydrofuran T=50°C; 1 h;
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 3 p. 494 - 498
147-71-7
D-(-)-酒石酸
+
104617-86-9
(±)-普拉克索
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
+
104632-26-0
盐酸普拉克索
反应条件
1: in water T=20 - 75°C; 16 h; Industry scaleResolution of racemate; 2: With hydrogenchloride in water T=0 - 5°C; 3: With sodium hydroxide in water pH=~ 9 - ~ 10; Purification / work up;
参考文献
WO2010/22140 A1, ;
Page/Page column 100-101 ;
106092-11-9
(+)-(6R)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
反应条件
1: 84 percent / triethylamine / tetrahydrofuran / 2 h / -5 °C 2: borane-tetrahydrofuran complex / tetrahydrofuran / 1 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 3 p. 494 - 498
106006-83-1
2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
反应条件
2: 84 percent / triethylamine / tetrahydrofuran / 2 h / -5 °C 3: borane-tetrahydrofuran complex / tetrahydrofuran / 1 h / 50 °C View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 3 p. 494 - 498
104617-86-9
(±)-普拉克索
→
反应条件
104632-28-2
R-普拉克索
+
104632-26-0
盐酸普拉克索
反应条件
Resolution of racemate; Purification / work up;
参考文献
GENERICS [UK] LIMITED
Patent: WO2006/3471 A2, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 9-11 ;
