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乙二醇
甲醛
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二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
依西美坦
合成路线
（共 11 条）
19457-55-7
依西美坦中间体
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
N,O-bis(trimethylsilyl) trifluoroacetamide; chloranil; trifluorormethanesulfonic acid in toluene T=108 - 110°C; 0.75 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
Crystal Pharma, S.A.
Patent: EP2070943 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
933455-74-4
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
1: With methanesulfonyl chloride; triethylamine in dichloromethane T=0 - 30°C; 2: With methanol; potassium hydroxide T=40 - 50°C;
参考文献
Pariza, Richard J.; Yarger, James G.
Patent: US2007/88013 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
861395-77-9
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
potassium hydroxide in methanol; dichloromethane; water T=25°C; Heating / reflux;
参考文献
WO2005/70951 A1, ;
Page/Page column 18-24 ;
122370-91-6
亚甲基宝丹酮
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
Jone's reagent in acetone T=-20°C; Jones oxidation; Inert atmosphere;
参考文献
Marcos-Escribano, Andres; Bermejo, Francisco A.; Bonde-Larsen, Antonio Lorente; Retuerto, Jesus Iglesias; Sierra, Ignacio Herraiz
Tetrahedron, 2009 , vol. 65, # 36 p. 7587 - 7590
7440-44-0
活性炭
+
19457-55-7
依西美坦中间体
+
75-65-0
叔丁醇
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
selenium(IV) oxide in ethyl acetate
参考文献
US4808616 A1, ;
67-56-1
甲醇
+
121021-51-0
6beta-(羟基甲基)雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
→
反应条件
反应条件
hydrogenchloride T=20°C; 24 h;
参考文献
Pharmazie, , vol. 61, # 7 p. 575 - 581
846-48-0
宝丹酮
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
1: 1.) Me2NH*HCl / 1.) isoamyl alcohol, reflux, 2 h, 2.) isoamyl alcohol, reflux, 15 h 2: 85 percent / Jones reagent / acetone / 0.25 h / -20 °C View Scheme
参考文献
Steroids, , vol. 58, # 11 p. 527 - 532
897-06-3
雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
1: 20 h / Heating 2: 1.10 g / benzene; ethanol; H2O / 5 h / 20 °C 3: 60 percent / conc. HCl / 24 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Pharmazie, , vol. 61, # 7 p. 575 - 581
67737-88-6
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
1: 1.10 g / benzene; ethanol; H2O / 5 h / 20 °C 2: 60 percent / conc. HCl / 24 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Pharmazie, , vol. 61, # 7 p. 575 - 581
53-43-0
去氢表雄酮
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
1.1: toluene / 1 h / 120 °C / |Inert atmosphere 1.2: 0.33 h / 20 °C / |Inert atmosphere 1.3: 3 h / 20 °C / |Inert atmosphere 2.1: orthoformic acid triethyl ester; toluene-4-sulfonic acid / ethanol; tetrahydrofuran / 3 h / 40 °C 2.2: 4 h / 40 °C 3.1: Arthrobacter simplex ATCC6946 culture / aq. buffer / 33 °C / |Microbiological reaction View Scheme
参考文献
Steroids, , vol. 78, # 11 p. 1148 - 1151
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