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依西美坦

依西美坦结构式
英文名称 : exemestane
CAS号 :
107868-30-4
精确质量 :
296.17800
分子式 :
C20H24O2
logP :
4.02950
分子量 :
296.40300
PSA :
34.14000

供应商

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基本属性
依西美坦
exemestane
107868-30-4
C20H24O2
296.40300
34.14000
4.02950
296.17800
物化性质
白色至淡黄色晶体粉末
1.572
169ºC
2.02E-08mmHg at 25°C
Store in original container in a cool dark place.
155.13°C
1.13 g/cm3
453.7ºC at 760 mmHg
安全信息
GHS07, GHS08
危险
H319; H360
III
8
2937900090
UN 3261 8/PG 2
3
S26-S36/37/39
海关数据
品名, 成分含量, 用途, 包装
Q.进口药品通关单
HS: 2937900090 其他激素及其衍生物和结构类似物 退税率:9.0% 监管条件:Q(进口药品通关单) 增值税率:17.0% 最惠国关税:4.0% 普通关税:30.0%
HS: 2937900090 Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:q(report of inspection of soundness on import medicines) VAT:17.0% MFN tariff:4.0% General tariff:30.0%
HS: 2937900090 其他激素及其衍生物和结构类似物
依西美坦上游原料 共找到 10 个上游原料
依西美坦下游产品 共找到 1 个下游产品
生产方法及用途

1.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%。
2.雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入犖-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷,二氯二氰基苯醌(DDDQ)作用下,得到依西美坦。

依西美坦是第二代芳香酶抑制剂,其作用不同于抗雌激素药,它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而使循环中的雌激素水平迅速、持续地降低,起到阻滞肿瘤生长的作用。该药的作用比同类的芳香化酶抑制剂福美坦要强,而毒性更低。更重要的是,本品不存在前者口服发生偶合的缺点,可以制成多种剂型。临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少。