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甲醛
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阿立哌唑
合成路线
（共 28 条）
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
potassium carbonate in water T=90 - 95°C; 4 h;
参考文献
OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Patent: WO2004/63162 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 11 ;
120004-79-7
3,4-二氢-7-(4-氯丁氧基)-2(1H)-喹啉酮
+
41202-77-1
1-(2,3-二氯苯基)哌嗪
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
1: 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one With sodium iodide in N,N-dimethyl-formamide T=70 - 80°C; 1 h; 2: 1-(2,3-dichloro-phenyl)-piperazine With potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=70 - 80°C; 4 h;
参考文献
UNICHEM LABORATORIES LIMITED
Patent: WO2007/94009 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 7-8 ;
177419-01-1
+
201230-82-2
+
41202-77-1
1-(2,3-二氯苯基)哌嗪
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
hydrogen; [rhodium(I)(carbonyl)2(acetylacetonate)]; 6,6'-[[3,3',5,5'-tetrakis(1,1-dimethylethyl)-[1,1'-biphenyl]-2,2'-diyl]bis(oxy)]bis-dibenzo [d,f][1,3,2]-dioxaphosphepine in tetrahydrofuran T=75°C; P=20702.1 Torr; 16 h;
参考文献
WO2005/77884 A2, ;
Page/Page column 19-20 ;
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
triethylamine; sodium iodide in acetonitrile T=0 - 82°C; 4 h; Heating / reflux;
参考文献
MEDICHEM, S.A.
Patent: WO2007/4061 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 25-26 ;
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
potassium carbonate in acetonitrile 2 - 3 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.; TEVA PHARMACEUTICAL USA, INC.
Patent: WO2005/77904 A1, 2005 ;
Location in patent: Page/Page column 6 ;
41202-77-1
1-(2,3-二氯苯基)哌嗪
+
129722-34-5
7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
triethylamine in acetonitrile T=30 - 81°C; 4 - 5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED
Patent: WO2008/1188 A2, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 9-10 ;
→
反应条件
反应条件
potassium carbonate; sodium iodide; tetrabutylammomium bromide in acetonitrile T=20°C; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2006/258869 A1, ;
Page/Page column 3; 5 ;
1258382-04-5
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
sodium hydroxide in water; toluene T=65°C; pH=~ 11; 0.25 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
CHEMAGIS LTD.
Patent: EP1837331 A2, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 13-14 ;
1026778-41-5
→
反应条件
129722-12-9
阿立哌唑
反应条件
sodium hydroxide; water in isopropyl alcohol T=15 - 80°C; pH=>= 12; 4.5 h;
参考文献
WO2008/51541 A2, ;
Page/Page column 6-8 ;
177419-01-1
+
201230-82-2
+
41202-77-1
1-(2,3-二氯苯基)哌嗪
→
反应条件
反应条件
[rhodium(I)(carbonyl)2(acetylacetonate)]; 6,6'-[[3,3',5,5'-tetrakis(1,1-dimethylethyl)-[1,1'-biphenyl]-2,2'-diyl]bis(oxy)]bis-dibenzo [d,f][1,3,2]-dioxaphosphepine; hydrogen in tetrahydrofuran T=75°C; P=20685.9 Torr; 16 h;
参考文献
Briggs, John R.; Klosin, Jerzy; Whiteker, Gregory T.
Organic Letters, 2005 , vol. 7, # 22 p. 4795 - 4798
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