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帕潘立酮
合成路线
（共 40 条）
517-23-7
α-乙酰基-γ-丁内酯
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
1.1: trichlorophosphate / 1 h / 30 - 35 °C 1.2: 24 h / 35 - 40 °C 2.1: hydrogen / palladium 10 on activated carbon / methanol / 2 h / 50 - 55 °C / Inert atmosphere 2.2: Inert atmosphere 2.3: 2 h / 5 - 85 °C 3.1: sodium carbonate / methanol / 70 - 75 °C / Inert atmosphere; Pressure vessel View Scheme
参考文献
WO2011/30224 A2, ;
1189516-65-1
9-氧代利司哌酮
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
1: With sodium tetrahydroborate in methanol; dichloromethane T=20°C; 1.5 h; 2: With methanol in dichloromethane T=20°C; Reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2010/4578 A2, ;
Page/Page column 10; 18 ;
130049-87-5
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
methylamine in methanol; dichloromethane T=25 - 30°C; 8 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2011/74017 A1, ;
Page/Page column 14 ;
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
ammonia in methanol; chloroform
参考文献
Janssen Pharmaceutica N.V.
Patent: US5158952 A1, 1992 ;
US 5158952 A
106266-06-2
利培酮
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
oxygen; lithium hexamethyldisilazane in tetrahydrofuran T=-30°C; 3.5 h;
参考文献
Riva, Renata; Banfi, Luca; Castaldi, Graziano; Ghislieri, Diego; Malpezzi, Luciana; Musumeci, Francesca; Tufaro, Roberto; Rasparini, Marcello
European Journal of Organic Chemistry, 2011 , # 12 p. 2319 - 2325
24016-03-3
2-氨基-3-苄氧基吡啶
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
1.1: trichlorophosphate / toluene 1.2: 7 h / 90 - 95 °C 1.3: 1 h / 90 - 95 °C 2.1: hydrogen / palladium 10 on activated carbon / acetic acid / 35 °C / 735.57 - 2206.72 Torr 3.1: triethylamine / methanol / 60 - 63 °C View Scheme
参考文献
WO2012/134445 A1, ;
16867-03-1
2-氨基-3-羟基吡啶
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
1.1: trichlorophosphate / 1 h / 30 - 35 °C 1.2: 24 h / 35 - 40 °C 2.1: hydrogen / palladium 10 on activated carbon / methanol / 2 h / 50 - 55 °C / Inert atmosphere 2.2: Inert atmosphere 2.3: 2 h / 5 - 85 °C 3.1: sodium carbonate / methanol / 70 - 75 °C / Inert atmosphere; Pressure vessel View Scheme
参考文献
WO2011/30224 A2, ;
130049-82-0
3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
+
84163-13-3
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐
+
108-18-9
二异丙胺
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
in methanol; water; acetone
参考文献
US2009/48272 A1, ;
1117803-76-5
+
84163-13-3
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐
+
108-18-9
二异丙胺
→
反应条件
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
in methanol; water; acetone
参考文献
US2009/48272 A1, ;
130049-82-0
3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
+
84163-77-9
6-氟-3-(哌啶-4-基)苯并[D]异恶唑
→
反应条件
1189516-65-1
9-氧代利司哌酮
+
144598-75-4
帕潘立酮
反应条件
N-ethyl-N,N-diisopropylamine in methanol T=20°C; HeatingReflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2010/4578 A2, ;
Page/Page column 10; 18 ;
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