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甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
去异丁基环索奈德
合成路线
(共 9 条)
13951-70-7
16alpha-羟基泼尼松龙
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
perchloric acid in dichloromethane T=0 - 5°C; 6 h;
参考文献
US2010/222572 A1, ;
Page/Page column 4; 7 ;
638-94-8
地索奈德
+
2043-61-0
环己烷基甲醛
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
perchloric acid in water; 1-nitro-propane T=0 - 20°C;
参考文献
CORUS PHARMA, INC.
Patent: WO2006/138212 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 42-43 ;
126544-47-6
环索奈德
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
1: With methanol; sodium hydroxide in tetrahydrofuran 0.5 h; 2: in tetrahydrofuran; methanol
参考文献
MIKASA SEIYAKU CO., LTD.
Patent: US2012/59158 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 3 ;
13951-70-7
16alpha-羟基泼尼松龙
+
2043-61-0
环己烷基甲醛
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
perchloric acid in nitropropane, 1-; water
参考文献
WO2005/63777 A1, ;
Page/Page column 18; 49 ;
13951-70-7
16alpha-羟基泼尼松龙
+
2043-61-0
环己烷基甲醛
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
+
161115-60-2
反应条件
hydrogen bromide in water T=0 - 20°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2009/112557 A2, ;
Page/Page column 6; 7 ;
2043-61-0
环己烷基甲醛
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
1: water; Na2S2O5 / ethanol 2: perchloric acid / dichloromethane / 6 h / 0 - 5 °C View Scheme
参考文献
EP2392584 A1, ;
86401-80-1
16alpha-羟基泼尼松龙醋酸酯
→
反应条件
161115-59-9
去异丁基环索奈德
反应条件
1.1: perchloric acid / dichloromethane / 6 h / 0 - 5 °C 2.1: potassium hydroxide; methanol / dichloromethane / 1 h / 0 - 5 °C / Inert atmosphere 2.2: pH 6 - 7 View Scheme
参考文献
EP2392584 A1, ;
161115-59-9
去异丁基环索奈德
+
97-72-3
异丁酸酐
→
反应条件
126544-47-6
环索奈德
反应条件
pyridine T=0 - 20°C;
参考文献
FARMABIOS S.P.A.
Patent: WO2009/112557 A2, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
161115-59-9
去异丁基环索奈德
+
79-30-1
异丁酰氯
→
反应条件
126544-47-6
环索奈德
反应条件
triethylamine in dichloromethane T=0 - 5°C; 0.5 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Cipla Limited
Patent: EP2392584 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;