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乙二醇
甲醛
63148-62-9
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丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
依西美坦中间体
合成路线
（共 10 条）
50-00-0
甲醛
+
63-05-8
雄烯二酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
1: dl-androst-4-ene-3,17-dione With toluene-4-sulfonic acid; orthoformic acid triethyl ester in tetrahydrofuran T=45 - 50°C; 2: formaldehyd With N-methylaniline in tetrahydrofuran; water T=45 - 50°C; 3 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
WO2010/76811 A2, ;
Page/Page column 9 ;
462-95-3
二乙氧基甲烷
+
63-05-8
雄烯二酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
sodium acetate; trichlorophosphate in chloroform 5.5 h; Heating;
参考文献
Buzzetti; Di Salle; Longo; Briatico
Steroids, 1993 , vol. 58, # 11 p. 527 - 532
50-00-0
甲醛
+
63-05-8
雄烯二酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
+
123523-15-9
反应条件
perchloric acid in acetic acid T=90°C; 5 h;
参考文献
Polish Journal of Chemistry, , vol. 62, # 1-3 p. 269 - 274
57144-06-6
3-甲氧基雄甾-3,5-二烯-17-酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
1: (i) COCl2, ClCH2CH2Cl, (ii) /BRN= 2149816/, Py, (iii) aq. NaOAc 2: H2, NaOAc / Pt-C / methanol 3: aq. AcOH View Scheme
参考文献
Tetrahedron, , vol. 20, p. 597 - 609
94962-42-2
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
1: H2, NaOAc / Pt-C / methanol 2: aq. AcOH View Scheme
参考文献
Tetrahedron, , vol. 20, p. 597 - 609
53-43-0
去氢表雄酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
1.1: toluene / 1 h / 120 °C / |Inert atmosphere 1.2: 0.33 h / 20 °C / |Inert atmosphere 1.3: 3 h / 20 °C / |Inert atmosphere 2.1: orthoformic acid triethyl ester; toluene-4-sulfonic acid / ethanol; tetrahydrofuran / 3 h / 40 °C 2.2: 4 h / 40 °C View Scheme
参考文献
Steroids, , vol. 78, # 11 p. 1148 - 1151
104352-15-0
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
acetic acid
参考文献
Tetrahedron, , vol. 20, p. 597 - 609
50-00-0
甲醛
+
905-30-6
3-吡咯烷-1-基雄甾-3,5-二烯-17-酮
→
反应条件
19457-55-7
依西美坦中间体
反应条件
(i) aq. EtOH, benzene, (ii) aq. HCl, dioxane; Multistep reaction;
参考文献
Helvetica Chimica Acta, , vol. 56, # 7 p. 2396 - 2404
19457-55-7
依西美坦中间体
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
N,O-bis(trimethylsilyl) trifluoroacetamide; chloranil; trifluorormethanesulfonic acid in toluene T=108 - 110°C; 0.75 h; Heating / reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
Crystal Pharma, S.A.
Patent: EP2070943 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 9 ;
7440-44-0
活性炭
+
19457-55-7
依西美坦中间体
+
75-65-0
叔丁醇
→
反应条件
107868-30-4
依西美坦
反应条件
selenium(IV) oxide in ethyl acetate
参考文献
Farmitalia Carlo Erba S.r.l.
Patent: US4808616 A1, 1989 ;
