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719-27-7
合成路线
（共 8 条）
109-73-9
正丁胺
+
89763-93-9
2-氟-4-(三氟甲基)苯甲醛
→
反应条件
719277-18-6
反应条件
sodium cyanoborohydride; acetic acid in methanol T=20°C; 72 h;
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: WO2007/8156 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 27 ;
WO 2007/008156 A1
89763-93-9
2-氟-4-(三氟甲基)苯甲醛
→
反应条件
719277-18-6
反应条件
sodium cyanoborohydride; acetic acid; N-butylamine in methanol; n-heptane; water; ethyl acetate
参考文献
Alstermark, Eva-Lotte Lindstedt; Olsson, Anna Christina; Li, Lanna
Patent: US2005/282822 A1, 2005 ;
64-19-7
醋酸
+
93919-56-3
4-(三氟甲氧基)苯甲胺
→
反应条件
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
反应条件
O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate; N-ethyl-N,N-diisopropylamine in DMF (N,N-dimethyl-formamide) T=-10 - 20°C;
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: WO2007/8156 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 31 ;
WO 2007/008156 A1
1201331-15-8
+
75-05-8
乙腈
→
反应条件
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
反应条件
boron trifluoride diethyl etherate; copper diacetate T=20°C; Ritter type amidation;
参考文献
Cazorla, Clement; Metay, Estelle; Lemaire, Marc
Tetrahedron, 2011 , vol. 67, # 45 p. 8615 - 8621
125700-67-6
2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯
+
93919-56-3
4-(三氟甲氧基)苯甲胺
→
反应条件
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
反应条件
acetic acid; N-ethyl-N,N-diisopropylamine in ethyl acetate; N,N-dimethyl-formamide
参考文献
Alstermark, Eva-Lotte Lindstedt; Olsson, Anna Christina; Li, Lanna
Patent: US2005/282822 A1, 2005 ;
872038-32-9
4-(三氟甲氧基)苄基硼酸频那醇酯
→
反应条件
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
反应条件
1: potassium hydrogen difluoride / methanol; water / 0.5 h / 20 °C 2: boron trifluoride diethyl etherate; copper diacetate / diethyl ether; toluene / 15 h / 20 °C View Scheme
参考文献
Cazorla, Clement; Metay, Estelle; Lemaire, Marc
Tetrahedron, 2011 , vol. 67, # 45 p. 8615 - 8621
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
→
反应条件
719277-22-2
反应条件
1: With dimethylsulfide borane complex in tetrahydrofuran; diethyl ether T=-10 - 20°C; Heating / reflux; 2: With hydrogenchloride in tetrahydrofuran; diethyl ether; water T=0 - 20°C;
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: WO2007/8156 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 31-32 ;
WO 2007/008156 A1
719277-21-1
N-(4-(三氟甲氧基)苄基)乙酰胺
→
反应条件
719277-22-2
反应条件
1: With dimethylsulfide borane complex in tetrahydrofuran; diethyl ether T=-10 - 20°C; Heating / reflux; 2: With hydrogenchloride in tetrahydrofuran; diethyl ether; water T=0 - 20°C;
参考文献
ASTRAZENECA AB
Patent: WO2007/8156 A1, 2007 ;
Location in patent: Page/Page column 31-32 ;
WO 2007/008156 A1
