阿司匹林

1.水杨酸乙酰化而得：在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍)，再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后，降温至13℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于65-70℃气流干燥，得乙酰水杨酸。
2.制法：于干燥的反应瓶中，加入干燥的水杨酸
（2）25g（0.18mol），醋酸酐38g（0.37mol），浓硫酸1mL，于60℃水浴中反应30min。冷却后倒入400mL水中，充分搅拌，过滤、水洗。用1:1的稀醋酸重结晶①，得乙酰水杨酸
（1）32g，收率98%。注：①也可用如下方法提纯：将粗产品溶于少量热乙醇中，再将热乙醇溶液慢慢加入2.5倍体积的热水中，形成透明溶液，慢慢冷却析出乙酰水杨酸针状结晶。
3.制法：于反应瓶中加入干燥的水杨酸
（2）25g（0.18mol），干燥的吡啶18mL，摇动使之溶解。慢慢滴加乙酰氯21g（0.28mol），反应放热，控制反应温度不超过60℃。加完后继续反应10min。冷却，倒入60mL冷水中，析出固体。抽滤、水洗，再用1:1的稀醋酸重结晶，得乙酰水杨酸
（1）22g，收率67.5%。mp136～138℃（128～135℃部分分解）。

产品是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热，头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。