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阿比特龙
合成路线
（共 23 条）
154229-18-2
乙酸阿比特龙酯
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
potassium hydroxide in tetrahydrofuran; methanol T=30°C; 1 h; Inert atmosphere;
参考文献
BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.; CHU, Daniel; WANG, Bing; YE, Tao
Patent: WO2012/83112 A2, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 224 ;
WO 2012/083112 A2
1421704-60-0
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
1: With tetrabutyl ammonium fluoride in tetrahydrofuran 2: With water in tetrahydrofuran
参考文献
CRYSTAL PHARMA, S.A.U.; Perez Encabo, Alfonso; Turiel Hernandez, Jose Angel; Gallo Nieto, Francisco Javier; Lorente Bonde-Larsen, Antonio; Sandoval Rodriguez, Celso Miguel
Patent: US2014/11992 A1, 2014 ;
Location in patent: Paragraph 0199; 0200 ;
1429742-49-3
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
sodium hydroxide in methanol; water T=70 - 75°C;
参考文献
ZACH SYSTEM; DERRIEN, Yvon; POIRIER, Patricia; FORCATO, Massimiliano; PINTUS, Tony; COTARCA, Livius; MEUNIER, Sébastien; GRAINDORGE, Laurence
Patent: WO2013/53691 A1, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 12; 13; 15; 16; 18; 20; 21 ;
626-55-1
3-溴吡啶
+
34988-34-6
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0); lithium tert-butylate; 2-(dicyclohexylphosphino)-2',4',6'-tri-i-propyl-1,1’-biphenyl in 1,4-dioxane 4 h; Inert atmosphereReflux;
参考文献
WO2013/30410 A2, ;
Page/Page column 38-39 ;
60-29-7
乙醚
+
32138-69-5
17-碘雄甾-5,16-二烯-3beta-醇
+
89878-14-8
二乙基(3-吡啶基)硼烷
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
sodium carbonate in tetrahydrofuran; bis(triphenylphosphine)palladium(II) chloride
参考文献
US5604213 A1, ;
53-43-0
去氢表雄酮
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
1: boron trifluoride diethyl etherate / dichloromethane / 4.25 h / 25 °C 2: triethylamine / dichloromethane / 0 - 20 °C 3: potassium carbonate / (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride / 1,4-dioxane; water / 1 h / 80 °C / Inert atmosphere 4: potassium hydroxide / tetrahydrofuran; methanol / 1 h / 30 °C / Inert atmosphere View Scheme
参考文献
WO2012/83112 A2, ;
WO 2012/083112 A2
32138-69-5
17-碘雄甾-5,16-二烯-3beta-醇
+
89878-14-8
二乙基(3-吡啶基)硼烷
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
sodium carbonate; bis(triphenylphosphine)palladium(II)-chloride in tetrahydrofuran T=80°C; 96 h; Yield given;
参考文献
Organic Preparations and Procedures International, , vol. 29, # 1 p. 123 - 128
63015-10-1
雄酮腙
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
1: 83 percent / I2, 1,1,3,3-tetramethylguanidine / tetrahydrofuran; diethyl ether / 1 h 2: 2 M aq. Na2CO3 / bis(triphenylphosphine)palladium(II) chloride / tetrahydrofuran / 96 h / 80 °C View Scheme
参考文献
Organic Preparations and Procedures International, , vol. 29, # 1 p. 123 - 128
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
sodium carbonate
参考文献
EP721461 B1, ;
853-23-6
醋酸去氢素雄酮
→
反应条件
154229-19-3
阿比特龙
反应条件
1: 58 percent / 2,6-di-tert-butyl-4-methylpyridine / CH2Cl2 / 12 h 2: 84 percent / bis(triphenylphosphine)palladium(II) chloride, aq. Na2CO3 / tetrahydrofuran / 1 h / 80 °C 3: 79 percent / aq. NaOH / methanol / 0.08 h / 80 °C View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 38, # 13 p. 2463 - 2471
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